Сърдечен риск с COX-2 и НСПВС лекарства

Posted on
Автор: John Pratt
Дата На Създаване: 15 Януари 2021
Дата На Актуализиране: 7 Може 2024
Anonim
Побочные действия лекарственных препаратов
Видео: Побочные действия лекарственных препаратов

Съдържание

Нестероидните противовъзпалителни лекарства (НСПВС) са сред най-често използваните лекарства в света. Те са ефективни за намаляване на възпалението и болката и са лесно достъпни както по лекарско предписание, така и без рецепта.

Сега обаче е известно, че много от тези лекарства увеличават риска от сърдечно-съдови проблеми, включително остър коронарен синдром (ОКС), инфаркт, сърдечна недостатъчност, инсулт и евентуално предсърдно мъждене.

Мащабът на повишения сърдечно-съдов риск при НСПВС обикновено е доста малък. Но рискът се увеличава с хронична употреба и с по-високи дози и е значително по-висок при хора с известни сърдечно-съдови заболявания. Освен това рискът е по-висок при някои НСПВС, отколкото при други.

(Забележка: Аспиринът е най-старото и най-често използваното НСПВС. Аспиринът обаче намалява сърдечно-съдовия риск и няма да бъде обсъждан в тази статия.)

Видове НСПВС

Неаспириновите НСПВС действат чрез инхибиране на ензимите циклооксигеназа (COX), което намалява производството на простагландини, които причиняват болка и възпаление.


Всъщност има два COX ензима - COX-1 и COX-2, които имат различни ефекти. COX-2 е свързан с болка и възпаление, докато COX-1 има и други функции, включително защита на стомашната лигавица от киселина.

Съответно НСПВС се класифицират по това дали блокират само COX-2 („селективните“ НСПВС), или дали блокират както COX-1, така и COX-2 („неселективните“ НСПВС).

Оригиналните НСПВС, като ибупрофен (Advil) и напроксен (Aleve), всички са неселективни НСПВС. Тъй като блокират COX-1, те са свързани със стомашно дразнене. Понастоящем са разработени и предлагани на пазара много неселективни НСПВС, включително кетопрофен, флурбипрофен, оксапрозин, толметин, сулиндак, етодолак, индометацин, мелоксикам, кеторолак, пироксикам, меклофенамат, набуметон и мефенаминова киселина.

Лекарствените компании са работили усилено, за да разработят селективни НСПВС, които блокират само COX-2, с цел намаляване на стомашните усложнения. В крайна сметка бяха разработени няколко селективни НСПВС, но повечето от тях вече бяха изтеглени от пазара. Понастоящем в САЩ целекоксиб (Celebrex) е единственият наличен селективен НСПВС. Друго селективно НСПВС, еторикоксиб, се предлага в други страни.


Диклофенак (Voltaren), друг „по-нов“ НСПВС, не може да бъде категорично класифициран като селективен или неселективен.

Сърдечно-съдов риск

Увеличението на сърдечния риск при НСПВС е забелязано за пръв път при селективния НСПВС рофекоксиб (Vioxx), който генерира голяма публичност и многобройни дела срещу неговия производител Merck. Впоследствие Vioxx беше отстранен от пазара. Поради негативната публичност, генерирана от този селективен НСПВС, повечето други селективни НСПВС също бяха оттеглени.

Въпреки това, оттогава многобройни клинични проучвания показват, че всъщност е свързано с малко увеличение на сърдечно-съдовия рисквсичко НСПВС, както традиционните неселективни НСПВС, така и по-новите селективни лекарства COX-2.

С почти всички НСПВС сърдечно-съдовият риск се увеличава с продължителността на употребата на тези лекарства, с по-високи дози и с основния сърдечен риск на лицето, което приема лекарствата.

Някои НСПВС са по-безопасни от други?

Липсват данни за сравнение на големината на сърдечния риск, причинен от специфични НСПВС. Поради големия брой на тези лекарства, които са на разположение, и малкия мащаб на риска, провеждането на клиничните изпитвания, необходими за разглеждане на различията, би било прекалено скъпо.


Въпреки това, мета-анализ на наличните клинични проучвания е публикуван през 2013 г. Този анализ показва, че рискът от сърдечно-съдови събития е значително увеличен в сравнение с плацебо с високи дози диклофенак и с всички селективни НСПВС. Повишаване на риска се наблюдава и при ибупрофен, който не е статистически значим. И не се наблюдава повишаване на риска при напроксен.

Този мета-анализ не се счита за убедителен. Повечето експерти са формирали мнението, че всички НСПВС и от двете категории трябва да повишават сърдечно-съдовия риск.

Ако обаче НСПВС трябва да се използва при лице, загрижено за увеличаване на сърдечния риск, повечето експерти биха препоръчали напроксен. Ако страничните ефекти от страна на стомашно-чревния тракт са особено загрижени, повечето експерти биха се наклонили към целекоксиб.

Други сърдечни проблеми, свързани с НСПВС

В допълнение към увеличаването на риска от сърдечни събития, и двете категории НСПВС са свързани и с повишаване на кръвното налягане, когато се използват хронично.

Освен това, повечето от неселективните НСПВС пречат на благоприятните ефекти, които аспиринът има върху тромбоцитите, като по този начин се противопоставят на ефектите от профилактичния аспирин. Тази намеса обаче не е наблюдавана при неселективния НСПВС диклофенак или при селективните НСПВС.

Дума от Verywell

Докато Vioxx получи цялата реклама, се оказва, че всички НСПВС изглежда повишават сърдечния риск приблизително със същата скорост (с вече отбелязаните изключения).

За хора, които са изложени на повишен сърдечно-съдов риск, НСПВС трябва да се използват с най-ниската ефективна доза за възможно най-кратък период от време. Ако вашият сърдечен риск е повишен, напроксенът вероятно е вашият НСПВС по избор.

Освен това експертите препоръчват изцяло да се избягват НСПВС, когато е възможно, при хора с установено сърдечно-съдово заболяване.

Всеки с хипертония трябва да знае, че НСПВС могат да повишат кръвното налягане и да намалят ефективността на антихипертензивната терапия.

Всеки, който приема аспирин за профилактика срещу сърдечно-съдови заболявания, трябва да избягва неселективни НСПВС, когато е възможно. Ако ще се използват НСПВС, те трябва да се приемат поне два часа след аспирина.