Съдържание
Verelan (верапамил) е лекарство, блокиращо калциевите канали, с няколко важни сърдечно-съдови приложения, включително лечение на ангина, хипертония, предсърдно мъждене и други надкамерни аритмии и хипертрофична кардиомиопатия. Верапамил понякога се предписва и при мигренозно главоболие. Също така се предлага на пазара като Calan и се предлага в общи форми.Използва
Верапамил е един от големия клас лекарства, наречени блокери на калциевите канали. Блокерите на калциевите канали действат чрез забавяне на транзита на калциеви йони в различни видове клетки, по-специално клетки на гладката мускулатура и сърдечния мускул.
Когато този приток на калций се забави в гладкомускулните клетки, клетките се карат да се отпуснат. Отпускането на гладкомускулните клетки води до разширяване на кръвоносните съдове (като по този начин има тенденция към понижаване на кръвното налягане).
Като забавят притока на калций в сърдечните мускулни клетки, блокерите на калциевите канали намаляват силата на сърдечната контракция, като по този начин намаляват сърдечната работа и силата на сърдечния ритъм.
В допълнение, блокирането на калциевите канали забавя функцията на синусовия възел на сърцето и скоростта, с която електрическият импулс на сърцето преминава през AV възела. Тези действия върху сърдечната електрическа система могат да се използват за лечение на няколко сърдечни аритмии.
Верапамил (заедно с дилтиазем) принадлежи към подклас на блокерите на калциевите канали, нареченнедихидропиридини. За разлика отдихидропиридин блокери на калциевите канали (като амлодипин, фелодипин, никардипин, израдипин и низолдипин), способността на Верапамил да разширява кръвоносните съдове е относително ограничена, докато ефектът му върху сърдечния мускул и сърдечната електрическа система е относително изразен.
Честите клинични приложения на верапамил са:
Лечение на стабилна ангина. Верапамил има няколко ефекта, които могат да намалят симптомите при хора със стабилна стенокардия, дължащи се на атеросклеротична коронарна артериална болест. Чрез разширяване на кръвоносните съдове, намаляване на свиването на сърдечния мускул и забавяне на сърдечната честота, верапамил намалява сърдечната нужда от кислород и следователно помага за предотвратяват сърдечната исхемия (кислородно гладуване), която предизвиква симптомите на ангина. В допълнение, верапамил може да бъде особено полезен при хора с ангина поради спазъм на коронарните артерии (ангина на Prinzmetal), като директно предотвратява появата на артериален спазъм.
Лечение на хипертония. Формата с удължено освобождаване на верапамил е ефективна при лечението на хипертония поради ефекта си върху разширяването на кръвоносните съдове. Въпреки това, дихидропиридиновите калциеви блокери често се предпочитат пред недихидропиридиновите като верапамил, тъй като тяхното пряко въздействие върху сърцето е по-слабо изразено.
Лечение на сърдечни аритмии. По своите ефекти върху сърдечния синусов възел и AV възела, верапамил може да бъде полезен при лечението на няколко вида сърдечни аритмии. Верапамил може да се прилага през устата или интравенозно за спиране на епизодите на AV възлова реентрантна тахикардия или атриовентрикуларна реентрална тахикардия и може да се дава хронично (през устата), за да се предотвратят рецидиви на тези аритмии. Верапамил може да се използва за контрол на сърдечната честота при хора с предсърдно мъждене или предсърдно трептене. Той може да бъде полезен и при забавяне на сърдечната честота и намаляване на симптомите при хора с неподходяща синусова тахикардия. Докато верапамилът се използва ограничено при лечението на камерни аритмии, той може да бъде ефективен при лечението на специфичен тип камерна тахикардия, наречена повтаряща се мономорфна камерна тахикардия.
Лечение на хипертрофична кардиомиопатия. При хора, които имат хипертрофична кардиомиопатия с обструкция на изхода на лявата камера, верапамил се използва за намаляване на симптомите на сърдечна недостатъчност.Теоретично е, че чрез намаляване на силата на свиване на сърдечния мускул, верапамил може да намали степента на запушване на изтичането. Това лечение обаче не е оценявано в рандомизирани клинични проучвания. Освен това, при някои хора с тежка хипертрофична кардиомиопатия, която не е реагирала на други лекарства, лечението с верапамил е довело до влошаване на състоянието им.
Намаляване на протеинурията при хронично бъбречно заболяване. Верапамил може значително да намали количеството протеин, разлят в урината при хора с хронично бъбречно заболяване, причинено от хипертония или диабет, и с това се смята, че забавя прогресията на тези бъбречни заболявания.
Лечение на мигрена. Някои лекари използват верапамил за лечение на мигрена, но клиничните проучвания, които са оценили ефективността му за тази употреба, са по-малко от убедителни. Въпреки че няколко лекарства с доказана ефикасност вече са на разположение за лечение на мигрена, анекдотичните доклади наистина предполагат, че верапамил може да предложи известна полза за някои индивиди.
Лечение на болестта на Пейрони. Верапамил чрез инжектиране може да бъде ефективен при лечението на болестта на Пейрони. Болестта на Пейрони е състояние, при което в пениса се развиват петна от фиброза, което води до някаква комбинация от деформация, бучки, болка и еректилна дисфункция. Когато се инжектира локално, верапамил може да помогне за инхибиране на петна от фиброзна тъкан, които причиняват това състояние. Смята се, че верапамил е най-ефективен, когато се използва в комбинация с други лечения за болестта на Peyronie.
Преди да вземете
Преди да Ви бъде предписан верапамил, Вашият лекар ще трябва да направи оценка, за да определи дали това е оптималното лекарство за лечение на Вашето състояние. Всяко от условията, при които често се използва верапамил, може да се лекува с други лекарства, а понякога верапамилът не винаги може да бъде първият избор.
Например, ако калциев блокер се използва за лечение на стабилна стенокардия, лекарят може да избере да използва дихидропиридинов калциев блокер (като нифедипин) вместо верапамил, тъй като дихидропиридин може да бъде по-полезен при лечението на всяка съпътстваща хипертония.
Освен това, тъй като верапамил може да потисне сърдечната контракция и да забави сърдечната честота, той може да не е оптималното лекарство за човек със сърдечна недостатъчност или заболяване на синусовите възли, особено ако се използва и бета-блокер.
Предпазни мерки и противоречия
Алергични реакции се наблюдават при верапамил, включително анафилаксия, но са необичайни.
При хора с отслабени сърдечни мускули верапамилът може да предизвика епизоди на сърдечна недостатъчност. Това е особено притеснително при хора с ангина и намалени фракции на изтласкване на лявата камера, които се лекуват както с бета-блокери, така и с верапамил.
Верапамил не трябва да се използва при хора с тежка застойна сърдечна недостатъчност, тъй като може да намали силата на свиване на сърдечния мускул.
Верапамил трябва да се използва с повишено внимание при хора с персистираща синусова брадикардия и изобщо не трябва да се използва при пациенти със синдром на болния синус или AV-блок от втора или трета степен, освен ако не са получили постоянен сърдечен пейсмейкър.
Верапамил не трябва да се използва при хора със значителна хипотония (систолично налягане под 90 mmHg).
Верапамил трябва да се използва с повишено внимание при хора с чернодробни заболявания. Тъй като верапамилът се метаболизира в черния дроб, чернодробните заболявания могат да доведат до повишаване на кръвните нива на лекарството.
Тъй като метаболитите на верапамил се екскретират през бъбреците, лекарството трябва да се използва с повишено внимание при хора с бъбречни заболявания. Ако верапамил се дава на хора с чернодробно или бъбречно заболяване, трябва да се използват по-ниски дози и те да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на предозиране.
Не е известно дали верапамил причинява особени проблеми по време на бременност, но тъй като няма достатъчно данни, това лекарство не трябва да се използва, освен ако не е много необходимо да се направи това.
Други блокери на калциевите канали
- Прокардия (нифедипин)
- Карден (никардипин)
- Плендил (фелодипин)
- Norvasc (амлодипин)
- Кардизем (дилтиазем)
Дозировка
Марката Verelan от верапамил се предлага като капсула с удължено освобождаване в концентрации от 120 милиграма (mg), 180 mg, 240 mg и 360 mg. Предлага се също като капсули с удължено освобождаване Verelan PM в концентрации от 100 mg, 200 mg и 300 mg.
Марката Calan от верапамил се предлага като таблетка с незабавно освобождаване в концентрации от 80 mg и 120 mg и като таблетка с удължено освобождаване в концентрации от 120 mg и 240 mg.
В допълнение, генеричният верапамил се предлага като таблетки с незабавно освобождаване (40 mg, 80 mg и 120 mg), като таблетки с удължено освобождаване (120 mg, 180 mg и 240 mg) и като капсули с удължено освобождаване (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg и 300 mg).
И накрая, верапамил се предлага и за интравенозно инжектиране. Обикновено се дава като доза от 5 или 10 mg, бавно в продължение на поне две минути.
Типичните дози на верапамил са както следва. (Обърнете внимание, че тези дози са според производителя на лекарството. Проверете вашата рецепта и говорете с Вашия лекар, за да сте сигурни, че приемате правилната за Вас доза.)
- За лечение на ангина обикновено се използват форми на верапамил с удължено освобождаване в дози от 180 mg / ден до 480 mg / ден, обикновено приемани преди лягане.
- За лечение на хипертония се използват лекарствени форми с удължено освобождаване, в дози от 180 mg или 240 mg на ден, обикновено приемани сутрин, въпреки че приемът преди лягане също е ефективен.
- За предотвратяване на рецидив на AV възлова тахикардия с възвратна ретритрация или атриовентрикуларна рехитрираща тахикардия се предпочитат разделени дози от формите с незабавно освобождаване на верапамил - 240 до 480 mg / ден в три или четири дози.
- За остро лечение на AV възлова реентрантна тахикардия или атриовентрикуларна реентрантна тахикардия или за рязко намаляване на сърдечната честота при човек с предсърдно мъждене или предсърдно трептене, верапамил обикновено се прилага интравенозно като болус от 5 до 10 mg, прилаган в продължение на поне две минути. Допълнителни 10 mg често се дават след 30 минути, ако аритмията продължава. При деца дозата интравенозно верапамил се намалява до 0,1 mg / kg, до 5 mg общо.
- За контролиране на сърдечната честота при хронично предсърдно мъждене, предсърдно трептене или мултифокална предсърдна тахикардия обикновено се използват форми на верапамил с удължено освобождаване, 180 до 480 mg, приемани веднъж дневно.
- При лечение на хипертрофична кардиомиопатия не е установена оптимална доза за верапамил. Изследователите, оценяващи този вид лечение, са използвали високи дози, обикновено 320 до 640 mg на ден.
- За предотвратяване на мигрена не е установена твърда доза. Изследванията с верапамил при мигрена са използвали 80 mg таблетки с незабавно освобождаване три до четири пъти на ден.
Как да приемате и съхранявате
Верапамил трябва да се съхранява при стайна температура и да се пази от светлина и влага. Капсулите трябва да се поглъщат цели, а не да се смачкват или дъвчат.
Това лекарство може да се приема със или без храна, но трябва да избягвате сок от грейпфрут, тъй като може да увеличи количеството верапамил в тялото ви. Алкохолът може също да повиши нивата на верапамил в кръвта и трябва да се избягва.
Странични ефекти
Най-честият страничен ефект при верапамил е запек, който е свързан с приетата доза. Този проблем може да стане достатъчно значим, за да ограничи способността на човек да понася това лекарство.
Ако верапамил понижава твърде много кръвното налягане, можете да почувствате замаяност, световъртеж или дори синкоп (припадък). Ниското кръвно налягане може също да причини ускорен пулс, сърцебиене или болка в гърдите.
Верапамил може също да доведе до прекалено бавен сърдечен ритъм, потенциално причиняващ замаяност или световъртеж.
Верапамил може да причини подуване на краката или глезените.
Други нежелани реакции, които понякога се наблюдават при верапамил, включват:
- Главоболие
- Гадене или киселини
- Зачервяване
- Нарушения на съня
- Еректилна дисфункция
- Мускулни болки
Предупреждения и взаимодействия
Редица лекарства могат да взаимодействат с верапамил, за да предизвикат нежелани ефекти. Верапамил се метаболизира от CYP3A4 и лекарствата, които инхибират този ензим (особено еритромицин и ритонавир), могат да причинят повишени нива на верапамил в кръвта. Лекарствата, които индуцират CYP3A4, могат да причинят ниски нива на верапамил в кръвта.
Нивата на Zocor (симвастатин) и Mevacor (ловастатин) могат да се увеличат при хора, приемащи верапамил, което може да доведе до по-висок риск от индуцирана от статини миопатия.
Използването на бета-блокери заедно с верапамил може да влоши сърдечната недостатъчност.
Използването на верапамил с антихипертензивни лекарства може да причини ниско кръвно налягане.
Други лекарства, за които се съобщава, че взаимодействат с верапамил, включват:
- Антиаритмични лекарства
- Аспирин
- Тагамет (циметидин)
- Тегретол (карбамазепин)
- Корланор (ивабрадин)
- Луминал (фенобарбитол)