Съдържание
- Какво представляват цефалоспорините?
- Цефалоспорини от първо поколение
- Цефалоспорини от второ поколение
- Цефалоспорини от трето поколение
- Цефалоспорин от четвърто поколение
- Цефалоспорин от пето поколение
Какво представляват цефалоспорините?
Цефалоспорините са открити за първи път в канализационните води край бреговете на Сардиния през 1945 г. До 1964 г. е предписан първият цефалоспорин.
Цефалоспорините са структурно подобни на други антибиотици. Подобно на пеницилините, цефалоспорините имат бета-лактамен пръстен, прикрепен към дихирдотиазолов пръстен. От този дихирдотиазолов пръстен висят различни странични вериги, чийто състав създава различни цефалоспорини с различна фармакологична и антимикробна активност.
Цефалоспорините имат три различни механизма на действие:
- Свързване със специфични пеницилин-свързващи протеини.
- Инхибиране на синтеза на клетъчната стена.
- Активиране на автолитични (саморазрушителни) ензими в клетъчната стена на бактерията.
Цефалоспорините са разделени на пет поколения. Въпреки това, различните цефалоспорини в едно и също поколение понякога са химически несвързани и имат различни спектри на активност (мисля, че цефамицини).
Обобщение, преподавано на много медицински специалисти, е, че при следващите поколения цефалоспорини грам-положителното покритие намалява, докато грам-отрицателното покритие се увеличава.
Един до 3% от всички хора са алергични към цефалоспорини. В действителност обаче този брой вероятно е по-висок, тъй като на хората с алергии към пеницилин често не се предписват цефалоспорини.
Цефалоспорини от първо поколение
Цефалоспорините от първо поколение се предлагат в орална и интравенозна форма. Те са активни срещу стрептококи Viridans, хемолитични стрептококи от група А, Staphylococcus aureus, Е. coli, Klebsiella и Proteus бактерии. Както всички останали цефалоспорини, цефалоспорините от първо поколение не действат върху ентерококите.
Примерите за цефалоспорини от първо поколение включват следното:
- Цефалексин (Keflex)
- Цефрадин
- Цефадроксил
- Цефазолин (интравенозно и мускулно)
По принцип цефалоспорините от първо поколение могат да се използват за борба с кожни и други инфекции на меките тъкани, инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Интравенозните цефалоспорини от първо поколение могат да се използват като профилактика след чисти хирургични процедури.
Разпространението на MRSA намалява ефикасността на цефалоспорините от първо поколение като средство за профилактика и лечение.
Цефалоспорини от второ поколение
По принцип цефалоспорините от второ поколение са по-активни срещу грам-отрицателните организми, което ги прави по-полезни в много клинични ситуации.
Например, цефалоспорините от второ поколение са активни срещу щамове на Proteus и Klebsiella. Цефалоспорините от второ поколение също се борят с Н. грип - причина за пневмония, сепсис и менингит. Независимо от това, цефалоспорините от първо поколение обикновено все още са по-добри при лечението на грам-положителни инфекции.
Примерите за цефалоспорини от второ поколение включват следното:
- Цефокситин
- Цефотетан
- Цефуроксим (таблетка и инжекция)
- Цефпрозил
Цефалоспорините от второ поколение лекуват следното:
- Синузит
- Отит на средното ухо (инфекция на ухото)
- Смесени анаеробни инфекции, включително перитонит и дивертикулит
- Профилактика след колоректална хирургия
Цефалоспорините от второ поколение нямат активност срещу Pseudomonas aeruginosa.
Цефалоспорини от трето поколение
Основно предимство на антибиотиците от трето и четвърто поколение е значително разширеното покритие срещу грам-отрицателни бактерии. Освен това, третото поколение цефалоспорин цефтазидим е активен срещу Pseudomonas aeruginosa, бактерия, която може да причини кожни инфекции при хора с нормална имунна система (например след излагане на подхлорирана гореща вана или басейн), както и пневмония, кръвни инфекции, и така нататък при тези с отслабена имунна система. P. aeruginosa най-често се среща при пациенти, които са били хоспитализирани една седмица или повече). Инфекциите могат да бъдат много сложни и животозастрашаващи.
Има няколко цефалоспорини от трето поколение. Обсъждането на всички тях би било извън обхвата на тази статия. Нека вместо това се съсредоточим върху цефтриаксон (Rocephin), който има многобройни приложения, включително:
- Инфекции на долните дихателни пътища
- Инфекции на кожата и меките тъкани
- Неусложнена гонорея
- Инфекции на пикочните пътища
- Среден отит
- Тазова възпалителна болест
- Хирургична профилактика
- Септицемия на бактерии (инфекция на кръвта)
- Менингит
- Костни инфекции
- Ставни инфекции
- Интраабдоминални инфекции
Цефалоспорин от четвърто поколение
Цефепим е единственият наличен (одобрен от FDA) цефалоспорин от четвърто поколение. Подобно на третото поколение цефалоспорин цефтазидим, цефепим е активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Освен това цефепим е по-активен срещу бактериите Enterobacter и Citrobacterr. И накрая, цефепим има грам-положително покритие, сравнимо с цефтриаксон.
Ето някои клинични приложения на цефепим:
- Умерена до тежка пневмония
- Тежка инфекция на пикочните пътища
- Инфекции на кожата и меките тъкани
- Усложнени интраабдоминални инфекции
Цефалоспорин от пето поколение
През 2010 г. FDA одобри цефтаролин (Teflaro), единственият цефалоспорин от пето или напреднало поколение. Подобно на цефепим, цефтаролинът е мощен антибиотик, който трябва да бъде запазен за сериозна инфекция. По-конкретно, той е активен срещу мултирезистентни инфекции като MRSA (метицилин-резистентен S. aureus) и VRSA (устойчиви на ванкомицин S. aureus). Това лекарство също се инжектира и предписва за борба с пневмония, придобита в обществото и сериозни инфекции на кожата и меките тъкани. За щастие цефтаролинът е безопасен и има малка способност да предизвиква резистентност.
Дума от Verywell
Както вече можете да оцените, цефалоспорините са изключително разнообразен клас антибиотици с широко покритие. Въпреки това, както при повечето антибиотици, резистентността към антибиотици е притеснителна за много клиницисти, епидемиолози, служители в областта на общественото здравеопазване и пациенти.
Бактериалната резистентност се дължи частично на свръхпредписа на лекарите; въпреки това ние като пациенти също можем да помогнем в борбата срещу развитието на резистентност. Например, не винаги трябва да очаквате или да изисквате предписващият ви лекар да ви дава антибиотици за лечение на инфекция, която може много добре да има вирусен характер. (Антибиотиците са неефективни срещу вируси.) Освен това, когато се предписват антибиотици, е задължително да завършите целия курс, дори ако „се чувствате по-добре“.
- Дял
- Флип
- електронна поща
- Текст