Съдържание
Има лекарства, използвани при лечението на ХИВ, които могат да повишат плазмената концентрация на някои антиретровирусни средства (ARV), когато се използват в комбинирана терапия. Популярни като "бустери", лекарствата позволяват на лекарите да намалят дозата и честотата на придружаващото АРВ, като същевременно намаляват потенциала за странични ефекти, свързани с наркотици.Усилвателите на ХИВ, известни също като фармакокинетични подобрители, не трябва да се бъркат с витамини или добавки, предлагани на пазара като „усилватели на имунната система“, които нямат известни свойства нито за предотвратяване, нито за борба с ХИВ инфекцията.
Въвеждането на усилватели на ХИВ
Когато за първи път в средата на 90-те години бяха открити ХИВ протеазни инхибитори (PI), едно от основните предизвикателства пред изследователите беше бързата скорост, с която лекарствата се метаболизират в черния дроб и се изчистват от кръвния поток. В резултат на това PIs се нуждаят от дозиране два пъти до три пъти дневно.Високите дози не само повишават риска от лекарствени токсичности, но и голямото натоварване на хапчетата затруднява спазването (и развитието на резистентност все по-вероятно).
През 1996 г. лекарството Norvir (ритонавир) е одобрено за употреба при ХИВ от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA). Докато се знаеше, че лекарството притежава антивирусни свойства, скоро беше открито, че дори при много ниски дози, той може да инхибира самия ензим (CYP3A4), необходим за метаболизма на PI.
Откритието веднага се отрази на начина, по който се предписват PI. Днес Norvir рядко се използва за антивирусното си действие, а по-скоро за повишаване на ефикасността на съпътстващите ИП, като същевременно намалява нежеланите ефекти, свързани с терапията.
Лекарството също е компонент на комбинацията с фиксирана доза PI, Kaletra (лопинавир + ритонавир).
(Моля, обърнете внимание: Norvir може да повлияе на плазмените концентрации на други лекарства, които може да приемате, понякога да доведе до сериозни до тежки взаимодействия. Моля, посъветвайте Вашия лекар за всички съпътстващи лекарства, които използвате, когато се предписват Norvir или Kaletra.)
Бъдещето на усилвателите на ХИВ
През последните години се поставя много внимание върху разработването на други бустери за ХИВ. Предвижда се подобни агенти не само да разширят допълнително ефикасността на PI, но да направят същото и за други класове антиретровирусни лекарства - потенциално предлагащи унифицирани, дози веднъж дневно, като същевременно позволяват по-голяма „прошка“ в случай на пропускане на доза или настъпване на пропуск в терапията.
През 2012 г., цели 16 години след въвеждането на Norvir, второто ускорително лекарство беше окончателно одобрено от FDA. Показано е, че Tybost (кобицистат), компонент на комбинираното лекарство с фиксирана доза Stribild (елвитегравир + кобицистат + тенофовир + емтрицитабин), инхибира както ензима CYP3A4, така и някои чревни протеини, за които се знае, че пречат на абсорбцията на лекарството.
Въпреки че няма собствени антивирусни свойства, Tybost е в състояние да увеличи ефикасността на elvitegravir, инхибитор на HIV интегразата, като същевременно постига подобни резултати с PIs Reyataz (атазанавир) и Prezista (дарунавир) и нуклеотидния аналог Viread (тенофовир).
В началото на 2015 г. FDA одобри две комбинирани лекарства с фиксирана доза, включващи Tybost, включително Evotaz (атазанавир + кобицистат) и Prezcobix (дарунавир + кобицистат).
Други експериментални бустери са в процес на разследване, включително нов инхибитор на CYP3A4, разработен от Sequoia Pharmaceuticals.