Съдържание
Карден (никардипин) е блокер на калциевите канали, който се използва най-често за лечение на хипертония, стабилна ангина и ангина на Принцметал, причинени от спазъм на коронарните артерии. Никардипин е член на семейството на дихидропирадиновите блокери на калциевите канали, което означава, че основните му ефекти са концентрирани върху кръвоносните съдове, а не върху самото сърце. Предлага се под формата на капсули и интравенозно.Поради своята ефективност при разширяване на кръвоносните съдове, никардипин е най-полезен при лечение на хипертония и ангина.
Използва
Никардипин е член на голям клас лекарства, известни като блокери на калциевите канали. Блокерите на калциевите канали действат, като забавят движението на калциевите йони в определени видове клетки, по-специално клетките на гладките мускули, които покриват кръвоносните съдове, и сърдечните мускулни клетки.
Как действа Никардипин
Като клас, блокерите на калциевите канали имат три различни ефекта върху сърдечно-съдовата система. Силата на всеки от тези три ефекти обаче се различава при различните лекарства в този клас. Тези три вида ефекти са:
- Намаляване на притока на калций в гладкомускулните клетки в стените на кръвоносните съдове, което кара кръвоносните съдове да се отпуснат. Тази съдова релаксация води до разширяване на артериалните кръвоносни съдове, което води до понижаване на кръвното налягане.
- Като забавят притока на калций в сърдечните мускулни клетки, блокерите на калциевите канали са склонни да намалят силата на сърдечната контракция, като по този начин намаляват сърдечната работа и силата на сърдечния ритъм.
- Блокирането на калциевите канали има тенденция да забавя функцията на синусовия възел на сърцето и скоростта, с която електрическият импулс на сърцето преминава през AV възела. Тези действия върху сърдечната електрическа система могат да забавят сърдечната честота и да позволят на някои блокери на калциевите канали (по-специално верапамил) да бъдат ефективни при лечението на няколко вида сърдечни аритмии.
Блокерите на калциевите канали са разделени на две подгрупи - дихидропиридиновата група и недихидропирадиновата група. Никардипин принадлежи към първия.
Дихидропирадиновите калциеви блокери като никардипин са специално разработени, за да подчертаят свойствата им да разширяват кръвоносните съдове (така че биха били полезни при лечението на хипертония) и да минимизират техния пряк ефект върху сърдечния мускул и сърдечната електрическа система.
В резултат на това никардипин (и другите дихидропирадини, включително нифедипин, фелодипин и амлодипин), може да се използва ефективно и безопасно при много хора, чиято сърдечна недостатъчност или брадикардии (бавен сърдечен ритъм) могат да попречат на използването на недихидропирадинови калциеви блокери ( верапамил и дилтиазем).
Клинични приложения
Честите клинични приложения на никардипин са:
Лечение на стабилна ангина. Никардипин подобрява ангината чрез разширяване на коронарните артерии, включително малките съпътстващи артерии, и по този начин увеличава притока на кръв към сърдечния мускул. Освен това, за разлика от бета-блокерите или недихидропиридиновите блокери на калциевите канали, никардипин има само минимален ефект при намаляване на силата на свиване на сърдечния мускул. Това означава, че обикновено може да се използва по-безопасно от тези други лекарства при хора с кардиомиопатия и отслабени сърдечни мускули.
Лечение на ангина поради спазъм на коронарните артерии (ангина на Prinzmetal). Ангината на Prinzmetal, която обикновено се наблюдава при сравнително млади, здрави жени, се причинява от спазъм в коронарните артерии.
Лечение на хронична хипертония. Всички блокери на калциевите канали могат да се използват за лечение на хипертония, тъй като всички те са склонни да увеличат разширяването на кръвоносните съдове и да понижат кръвното налягане. По принцип дихидропиридиновите калциеви блокери като никардипин се предпочитат пред недихдропирадиновите лекарства като верапамил, тъй като те не намаляват до голяма степен свиването на сърдечния мускул.
Освен това, никардипинът е едно от предпочитаните лекарства за лечение на хипертония при хора с астма, тъй като може да помогне за намаляване на свиването на гладката мускулатура в дихателните пътища и може да подобри белодробната функция при хора с астма.
Лечение на хипертонични спешни състояния. Непрекъснатата интравенозна инфузия на никардипин е полезна за бързо намаляване на кръвното налягане при хора с хипертонична спешност или хипертонични спешни състояния.Това лекарство може да се използва и интравенозно след операция като временна мярка при хора на хронична орална хипертонична терапия, които не са в състояние да приемат пероралните лекарства.
Намаляване на протеинурията при хора с диабет. Никардипин намалява количеството протеин в урината при хора с диабетна нефропатия и изглежда забавя развитието на това бъбречно разстройство. Същите тези хора вероятно също имат хипертония, което прави никардипин особено полезно лекарство при хора с диабетна нефропатия.
Преди да вземете
Преди да Ви бъде предписан никардипин, Вашият лекар ще извърши пълна оценка, за да се увери, че това е правилното лекарство за лечение на Вашето състояние. Ангината и хипертонията могат да бъдат лекувани с няколко различни вида лекарства, в няколко различни категории, така че обикновено има няколко терапевтични възможности, които трябва да се разгледат.
Например, стабилната ангина най-често се лекува с бета-блокери и нитроглицерин. Блокер на калциевите канали като никардипин може да се има предвид само след като такова първоначално антиангинално медикаментозно лечение не е действало по желание или ако има конкретна причина да се избягва използването на бета-блокер. Никардипинът не винаги може да бъде първият избор.
Предпазни мерки и противопоказания
Липсват клинични проучвания с използване на никардипин при бременни жени. Поради тази причина това лекарство трябва да се използва само по време на бременност, само ако потенциалната полза се счита за достатъчно убедителна, за да надвиши потенциалния риск.
Въпреки че никардипин има по-малък ефект при намаляване на силата на свиване на сърдечния мускул, отколкото другите блокери на калциевите канали, той все пак трябва да се използва с повишено внимание при хора със застойна сърдечна недостатъчност.
Никардипин не трябва да се използва при хора, за които е известно, че са алергични към това лекарство. Също така трябва да се избягва при хора с тежка аортна стеноза.
Други блокери на калциевите канали
Другите дихидропиридини, използвани за лечение на хипертония, включват Procardia (нифедипин), Plendil (фелодипин) и Norvasc (амлодипин).
Блокерът на калциевите канали Calan (верапамил) се използва при ангина и сърдечни аритмии. Кардизем (дилтиазем) засяга както сърдечния мускул, така и кръвоносните съдове и има тенденция да се понася по-добре от другите блокери на калциевите канали.
Дозировка
Никардипин се предлага в капсула с незабавно освобождаване (Cardene и в генерични форми), в дози от 20 и 30 милиграма (mg). Предлага се и в генерични капсули с удължено освобождаване в дози от 20 mg, 45 mg и 60 mg.
Производителят на капсули Cardene SR премахна този продукт от пазара през 2017 г. Впоследствие FDA публикува решение, в което се посочва, че Cardene SR не е отстранен поради някакви опасения за безопасност или ефективност, така че изглежда, че неговото премахване е по пазарни причини. U
Никардипин се предлага и във венозна форма, в дози от 0,1 mg, 0,2 mg и 2,5 mg.
Всички изброени дози, които следват, са в съответствие с предложенията на производителя на лекарството. Проверете вашата рецепта и говорете с Вашия лекар, за да сте сигурни, че приемате правилната за Вас доза.
Лечение на ангина. Никардипин се започва в доза от 20 mg три пъти дневно от формулировката с незабавно освобождаване и се увеличава до 40 mg три пъти дневно, ако е необходимо.
Лечение на хронична хипертония. Никардипин се започва в доза от 20 mg три пъти дневно от формулировката с незабавно освобождаване и се увеличава до 40 mg три пъти дневно, ако е необходимо. Възрастните могат също да бъдат лекувани с помощта на формулировка със забавено освобождаване в дози от 30 до 60 mg два пъти дневно.
Никардипин може да се използва при деца с хипертония, като се започне с 0,5 mg / kg три пъти дневно от формулировката с незабавно освобождаване.
Лечение на хипертонични спешни състояния. Интравенозните инфузии на никардипин обикновено започват с доза 5 mg / час и се увеличават не повече от веднъж на всеки 15 минути до максимум 15 mg / час, колкото е необходимо, за да се контролира кръвното налягане.
Намаляване на протеинурията. Никардипин започва в доза от 20 mg от формулата с незабавно освобождаване, три пъти на ден, и се увеличава до 40 mg три пъти на ден, ако е необходимо.
Как да приемате и съхранявате
Никардипин може да се приема със или без храна, но хората, приемащи това лекарство, трябва да избягват приема му със сок от грейпфрут. Никардипин трябва да се съхранява при стайна температура.
Капсулите с удължено освобождаване трябва да се поглъщат цели. Не ги разделяйте, дъвчете или смачквайте.
Странични ефекти
често срещани
Честите нежелани реакции при никардипин включват:
- Зачервяване
- Оток на краката
- Ниско кръвно налягане
- Сърцебиене
- Тахикардия (ускорен сърдечен ритъм)
- Главоболие
- Замайване
- Гадене
- Киселини в стомаха
- Запек
Тежка
Алергичните реакции към никардипин са редки и обикновено се проявяват с обрив, въпреки че може да се появи тежка анафилаксия. Симптомите на анафилаксия често се появяват внезапно и могат да включват копривна треска, сърбеж, затруднено дишане, сърцебиене, гадене, повръщане, главоболие, объркване и виене на свят Анафилаксията е спешна медицинска помощ и трябва да се лекува незабавно чрез инжектиране на епинефрин (както при EpiPen) и чрез обаждане на 911.
Предупреждения и взаимодействия
Не трябва да приемате никардипин, ако някога сте имали алергична реакция към това лекарство.
Хората със сериозни, активни сърдечно-съдови заболявания (по-специално остър инфаркт, изключително ниско кръвно налягане, сърдечна недостатъчност, тежка аортна стеноза или тежка брадикардия), не трябва да получават никардипин.
Хората със значително бъбречно или чернодробно заболяване не трябва да приемат никардипин.
Никардипин не се препоръчва по време на бременност, но интравенозно се използва никардипин за намаляване на кръвното налягане при жени с прееклампсия, когато се прецени, че потенциалните ползи надвишават рисковете.
Никардипин трябва да се използва предпазливо при хора със стомашно-чревна рефлуксна болест, тъй като може да влоши това състояние.
Лекарствени взаимодействия
Много лекарства могат да взаимодействат с никардипин, така че е важно да информирате Вашия лекар за всички лекарства и добавки, които може да приемате.
Няколко лекарства увеличават скоростта, с която никардипинът се метаболизира и намаляват неговата ефективност. Тези лекарства включват: карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин и рифампин.
Други лекарства могат да повлияят метаболизма на никардипин и да доведат до повишаване на нивата в кръвта. Те включват кларитромицин, итраконизон и кетоконазол.
В допълнение, използването на никардипин заедно с циклоспорин ще доведе до повишени нива на циклоспорин в кръвта.