Съдържание
- Употреба на розувастатин
- Преди да вземете
- Дозировка на розувастатин
- Странични ефекти на розувастатин
- Взаимодействия
По време на първото десетилетие, когато розувастатинът беше на пазара, той беше широко рекламиран като „трето поколение статини“ и следователно като по-ефективен и евентуално причиняващ по-малко неблагоприятни ефекти от повечето други статини. С изминаването на годините и с натрупването на доказателства от клинични изпитвания, голяма част от ранния ентусиазъм за този специфичен статин стана умерен.
Понастоящем повечето експерти смятат, че относителните рискове и ползи от розувастатин са до голяма степен подобни на тези на други статини. Има обаче няколко клинични обстоятелства, при които розувастатин може да бъде предпочитан.
Употреба на розувастатин
Лекарствата със статини са разработени за намаляване на холестерола в кръвта. Тези лекарства се свързват конкурентно с чернодробния ензим, наречен хидроксиметилглутарил (HMG) CoA редуктаза. HMG CoA редуктазата играе ограничаваща скоростта роля в синтеза на холестерол от черния дроб.
Като блокират HMG CoA редуктазата, статините могат значително да намалят производството на LDL ("лош") холестерол в черния дроб и по този начин могат да намалят нивата на LDL холестерол в кръвта с до 60%. В допълнение, статините умерено понижават нивата на триглицеридите в кръвта (с около 20-40%) и водят до малко увеличение (около 5%) в кръвните нива на HDL холестерол („добър холестерол“).
С изключение на наскоро разработените PCSK9 инхибитори, статините са най-мощните лекарства за намаляване на холестерола. Освен това, за разлика от другите класове лекарства за понижаване на холестерола, клинични проучвания показват, че лекарствата със статини могат значително да подобрят дългосрочните резултати на хора с установена коронарна артериална болест (CAD) и хора с умерен или висок риск от развитие на CAD .
Статините също така значително намаляват риска от последващи инфаркти и намаляват риска от смърт от ИБС. (По-новите инхибитори на PCSK9 също вече са показани в широкомащабни RCT за подобряване на клиничните резултати.)
Смята се, че тази способност на статините да подобряват значително клиничните резултати се дължи, поне отчасти, на някои или на всичките им ползи за понижаване на холестерола. В допълнение към понижаването на LDL холестерола, статините имат и противовъзпалителни свойства, анти-кръвосъсирващи ефекти и свойства, стабилизиращи плаката. Освен това тези лекарства намаляват нивата на С-реактивния протеин, подобряват цялостната съдова функция и намаляват риска от животозастрашаващи сърдечни аритмии.
Много е вероятно клиничните ползи, демонстрирани от лекарствата със статини, да се дължат на комбинация от техните понижаващи холестерола ефекти и разнообразния им набор от нехолестеролни ефекти.
Как е различен розувастатин?
Розувастатин е по-ново, т. Нар. Лекарство от трето поколение статини. По същество това е най-мощното лекарство за статини на пазара.
Относителната му сила произтича от неговите химични характеристики, които му позволяват да се свързва по-здраво с HMG CoA редуктазата, като по този начин осъществява по-пълно инхибиране на този ензим. Молекула за молекула, розувастатин произвежда повече понижаващи LDL-холестерола, отколкото други статини. Подобни величини на понижаване на холестерола обаче могат да бъдат постигнати чрез използване на по-високи дози от повечето други статини.
Когато е необходима „интензивна“ терапия със статини, за да се намалят нивата на холестерола възможно най-ниско, розувастатинът е лекарството за много лекари.
Ефективност на розувастатин
Розувастатин е спечелил репутацията на особено ефективен сред статините, главно въз основа на резултатите от две клинични проучвания.
През 2008 г. публикуването на проучването JUPITER привлече вниманието на кардиолозите навсякъде. В това проучване над 17 000 здрави хора, които са имали нормални нива на LDL холестерол в кръвта, но повишени нива на CRP, са били рандомизирани да получават или 20 mg на ден розувастатин или плацебо.
По време на проследяването хората, рандомизирани на розувастатин, не само са имали значително намалени нива на LDL холестерол и нива на CRP, но са имали и значително по-малко сърдечно-съдови събития (включително инфаркт, инсулт, необходимост от процедура за реваскуларизация като операция на стент или байпас, и комбинацията от инсулт или сърдечно-съдова смърт), както и намаляване на смъртността от всички причини.
Това проучване беше забележително не само защото розувастатин значително подобри клиничните резултати при привидно здрави хора, но и защото тези хора не са имали повишени нива на холестерол по време на записването.
През 2016 г. беше публикувано изпитанието HOPE-3. В това проучване са включени над 12 000 души с поне един рисков фактор за атеросклеротично съдово заболяване, но без явна ИБС. Участниците бяха рандомизирани да получават или розувастатин, или плацебо. В края на една година хората, приемащи розувастатин, са имали значително намаляване на съставната крайна точка (включително нефатален инфаркт или инсулт или смърт от сърдечно-съдови заболявания).
И в двете проучвания рандомизирането на розувастатин значително подобрява клиничните резултати при хора, които имат един или повече рискови фактори, но няма признаци на активно сърдечно-съдово заболяване.
Трябва да се отбележи, че розувастатинът е избран за тези опити не защото е най-мощният от статините, а (поне до голяма степен), тъй като опитите са спонсорирани от AstraZeneca, производител на розувастатин.
Повечето експерти по липиди смятат, че резултатите от тези проучвания биха били едни и същи, ако друг статин е бил използван в достатъчна доза и всъщност настоящите препоръки за терапия със статинови лекарства обикновено позволяват използването на което и да е от статиновите лекарства, стига дозата е достатъчно висока, за да се постигне приблизително същото ниво на понижаване на холестерола, както би се постигнало с по-ниска доза розувастатин. (Изключение от това общо правило възниква, когато се изисква „интензивна терапия със статини“. Под интензивна терапия със статини се разбира или висока доза розувастатин, или висока доза аторвастатин, което е следващият най-мощен наличен статин.)
Но тъй като розувастатин наистина беше статинът, който беше използван в тези две основни клинични проучвания, много лекари по подразбиране използваха розувастатин като техен избор на статини.
Текущи показания
Терапията със статини е показана за подобряване на анормални нива на липидите в кръвта (по-специално за намаляване на нивата на LDL холестерол и / или триглицериди) и за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания. Статините се препоръчват за хора с установено атеросклеротично сърдечно-съдово заболяване, хора с диабет и хора, чийто прогнозен 10-годишен риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания е над 7,5% до 10%.
Въпреки че като цяло лекарствата със статини се считат за взаимозаменяеми по отношение на тяхната ефективност и риск от причиняване на нежелани събития, може да има моменти, когато розувастатин може да бъде предпочитан. По-конкретно, когато терапията със „висок интензитет“ със статини е насочена към намаляване на LDL холестерола до възможно най-ниските нива, обикновено се препоръчват розувастатин или аторвастатин при съответните им по-високи дозови граници.
Преди да вземете
Преди да Ви бъде предписано някакво лекарство със статини, Вашият лекар ще направи официална оценка на риска, за да прецени риска от развитие на сърдечно-съдови заболявания и ще измери нивата на липидите в кръвта Ви. Ако вече имате сърдечно-съдови заболявания или сте изложени на значително повишен риск от развитие, Вашият лекар вероятно ще препоръча лекарство със статини.
Други често предписвани статини включват аторвастатин, симвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин и правастатин.
Crestor, търговската марка на розувастатин в САЩ, е доста скъпа, но вече са налични родови форми на розувастатин. Ако Вашият лекар иска да приемате розувастатин, попитайте дали можете да използвате генерик.
Статините не трябва да се използват при хора, които са алергични към статини или към някоя от съставките им, които са бременни или кърмят, имат чернодробно заболяване или бъбречна недостатъчност или пият прекомерно количество алкохол. Проучванията показват, че розувастатин може да се използва безопасно при деца над 10-годишна възраст.
Дозировка на розувастатин
Когато розувастатин се използва за намаляване на повишени нива на LDL холестерол, обикновено се започват по-ниски дози (5 до 10 mg на ден) и се коригират нагоре всеки месец или два, ако е необходимо. При хора с фамилна хиперхолестеролемия лекарите обикновено започват с малко по-високи дози (10 до 20 mg на ден).
Когато розувастатин се използва за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания при хора с умерено повишен риск, началната доза обикновено е 5 до 10 mg на ден. При хора, чийто риск се счита за висок (по-специално, техният 10-годишен риск се оценява на над 7,5%), често започва терапия с висока интензивност, с 20 до 40 mg на ден.
Ако розувастатин се използва за намаляване на риска от допълнителни сърдечно-съдови събития при човек с вече установено сърдечно-съдово заболяване, обикновено се използва интензивно лечение с доза от 20 до 40 mg на ден.
При хора, приемащи циклоспорин или лекарства за ХИВ / СПИН, или при хора с намалена бъбречна функция, дозата розувастатин трябва да се коригира надолу и обикновено не трябва да надвишава 10 mg на ден.
Хората от азиатски произход са склонни да бъдат по-чувствителни към статините и по-склонни към странични ефекти. Обикновено се препоръчва розувастатин да започне с 5 mg на ден и да се увеличава постепенно при азиатски пациенти.
Розувастатин се приема веднъж дневно и може да се приема сутрин или през нощта. За разлика от някои от другите статини, пиенето на умерени количества сок от грейпфрут има малък ефект върху розувастатин.
Странични ефекти на розувастатин
В годините непосредствено след разработването на розувастатин, много експерти постулират, че страничните ефекти на статините ще бъдат по-слабо изразени при розувастатин, просто защото могат да се използват по-ниски дози за постигане на адекватно намаляване на холестерола. В същото време други експерти твърдят, че страничните ефекти на статините ще бъдат увеличени с това лекарство, тъй като то е по-силно от другите статини.
През годините стана ясно, че нито едно от твърденията не е вярно. Изглежда, че видът и степента на нежеланите ефекти обикновено са приблизително еднакви при розувастатин, както при другите статини.
Статините, като група, се понасят по-добре от други лекарства за намаляване на холестерола. В мета-анализ, публикуван през 2017 г., който разглежда 22 рандомизирани клинични проучвания, само 13,3% от хората, рандомизирани на лекарство със статини, са прекратили лекарството поради странични ефекти в рамките на 4 години, в сравнение с 13,9% от хората, рандомизирани на плацебо.
Все пак има добре познати странични ефекти, причинени от лекарства със статини, и тези странични ефекти обикновено се отнасят за розувастатин, както и за всеки друг статин. Най-забележителните от тези нежелани реакции включват:
- Мускулни нежелани събития. Мускулната токсичност може да бъде причинена от статини. Симптомите могат да включват миалгия (мускулна болка), мускулна слабост, мускулно възпаление или (в редки, тежки случаи) рабдомиолизи. Рабдомиолизата е остра бъбречна недостатъчност, причинена от тежък мускулен разпад. В повечето случаи. свързаните с мускулите странични ефекти могат да бъдат контролирани чрез преминаване към друг статин. Розувастатин е сред статините, които изглежда причиняват относително малка мускулна токсичност. За разлика от тях, ловастатин, симвастатин и аторвастатин са по-склонни да причиняват мускулни проблеми.
- Чернодробни проблеми. Около 3% от хората, приемащи статини, ще имат повишаване на чернодробните ензими в кръвта си. При повечето от тези хора не се виждат доказателства за действително увреждане на черния дроб и значението на това малко повишаване на ензимите е неясно. При много малко хора се съобщава за тежко увреждане на черния дроб; не е ясно обаче, че честотата на тежките чернодробни увреждания е по-висока при хората, приемащи статини, отколкото сред общата популация. Няма индикации, че розувастатин произвежда повече или по-малко чернодробни проблеми, отколкото други статини.
- Когнитивно увреждане. Идеята, че статините могат да причинят когнитивно увреждане, загуба на паметта, депресия, раздразнителност, агресивност или други ефекти върху централната нервна система, е повдигната, но не е ясно демонстрирана. В анализ на доклади за случаи, изпратени до FDA, предполагаемите когнитивни проблеми, свързани със статини, изглежда са по-чести при липофилните статини, включително аторвастатин, флувастатин, ловастатин и симвастатин. Хидрофилните статини, включително розувастатин, са замесени по-рядко с това потенциално нежелано събитие.
- Диабет. През последните години малко увеличаване на развитието на диабет е свързано със лечение със статини. Мета-анализ от 2011 г. на пет клинични проучвания предполага, че един допълнителен случай на диабет се среща на всеки 500 души, лекувани със статини с висока интензивност. По принцип тази степен на риск се счита за приемлива, стига да се очаква статините да намалят значително общия сърдечно-съдов риск.
Други нежелани реакции, които често се съобщават при лекарствата със статини, включват гадене, диария и болки в ставите.
Взаимодействия
Приемът на определени лекарства може да увеличи риска от развитие на нежелани реакции при розувастатин (или който и да е статин). Този списък е дълъг, но най-забележителните лекарства, които взаимодействат с розувастатин, включват:
- Гемфиброзил, който е нестатин понижаващ холестерола агент
- Амиодарон, който е антиаритмично лекарство
- Няколко от лекарствата за ХИВ
- Някои антибиотици, особено кларитромицин и итраконазон
- Циклоспорин, имуносупресорно лекарство
Дума от Verywell
Докато розувастатинът е най-мощният наличен статин, като цяло неговият профил на ефективност и токсичност е много подобен на всички други статини. И все пак има няколко клинични ситуации, при които розувастатин може да бъде предпочитан пред други статини.