Бета-агонисти с кратко действие (SABA) за астма

Съдържание

• Какво са те
• Как работят SABA
• Показания за употреба
• Предпазни мерки и противопоказания
• Дозировка
• Странични ефекти
• Предупреждения и взаимодействия
• Дума от Verywell

Бета-агонистите с кратко действие (SABA) са клас лекарства, отпускани с рецепта, използвани за бързо облекчаване на задуха и хриптенето при хора с астма. SABA действат чрез отпускане на гладката мускулатура на белите дробове, облекчаване на спазмите и свиване (стесняване) на дихателните пътища. Въпреки че повечето SABA се доставят чрез спасителен инхалатор, има някои, които се приемат под формата на хапчета или сироп и дори чрез инжектиране.

За разлика от дългодействащите бета-агонисти (LABA), които се използват ежедневно, SABA се използват при необходимост за лечение на остри астматични пристъпи.

Какво са те

SABA се считат за първа линия на защита при остри симптоми на астма. Те се вдишват най-често чрез инхалатор с измерена доза (с помощта на контейнер под налягане) или инхалатор за сух прах (който просто вдишвате), но се предлагат и под формата на таблетки, сиропи, небулизирани разтвори, инжекционни разтвори и дори интравенозни разтвори.

SABA са един от няколко класа лекарства, наричани бронходилататори, така наречени, защото разширяват (отварят) дихателните пътища, известни като бронхи и бронхиоли.

Когато се използват като спасителен инхалатор, SABA могат да облекчат диспнея (задух) и хрипове в рамките на минути. След едно до две издухвания, лекарството ще остане активно за около четири до шест часа и може да се използва от три до шест пъти дневно в зависимост от формулировката.

Има две SABA, одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) за лечение на остри симптоми на астма:

• Албутерол, известен също като салбутамол и продаван под търговските марки ProAir, Proventil, Ventolin и други
• Левалбутерол, предлагани на пазара под марката Xopenex и други

Други SABA от по-старо поколение като Alupent (метапротеренол), Maxair (пирбутерол) и Bricanyl (тербуталин) са прекратени от техните производители или изтеглени от пазара поради съображения за безопасност.

Как се лекува астма

Как работят SABA

SABA, заедно с тясно свързани LABA, принадлежат към по-голям клас лекарства, известни като бета₂ (β₂) -адренергични рецепторни агонисти. По дефиниция агонистите са лекарства, които се свързват с клетъчния рецептор, за да предизвикат специфична реакция.

В този случай рецепторът е бета₂-адренергичен рецептор, който отпуска гладката мускулатура. Гладките мускули са тези, които се намират в стените на кухи органи, които се свиват и отпускат неволно, за да, наред с други неща, придвижват храната през червата, регулират кръвното налягане и циркулацията или, както е от значение за отворените и затворени астматични дихателни пътища в белите дробове.

Рецепторите се считат за адренергични, тъй като реагират на хормона епинефрин (адреналин), който помага за регулиране на функцията на гладката мускулатура. Като имитират епинефрин, бета-агонистите могат да се свържат с адренергичните рецептори и да предизвикат верижна реакция, при която калцият бързо се освобождава от каналите в гладката мускулатура, което ги кара да се отпускат.

Когато се прилага върху белите дробове, този ефект ще доведе до бързо разширяване на бронхите и бронхиолите, позволявайки да влезе повече въздух. Той също така облекчава бронхоспазмите, които причиняват стягане в гърдите и кашлица по време на астматичен пристъп.

Въпреки че SABA и LABA имат сходни механизми на действие, те се различават по своя полуживот (времето, необходимо за изчистване на 50% от лекарството от тялото). Според името им SABA имат кратък полуживот (около три до шест часа), докато по-новите LABA имат период на полуразпад по-близо до 36 часа.

Показания за употреба

Използването на SABA може да варира в зависимост от честотата или тежестта на симптомите на астма:

• Лека интермитентна астма: SABA често се използват самостоятелно, ако е необходимо.
• Постоянна астма: SABA обикновено се използват за облекчаване на остри симптоми; инхалаторни LABA и / или кортикостероиди също се приемат ежедневно, за да осигурят дългосрочен контрол.
• Астма, предизвикана от упражнения: SABA могат да се приемат пет до 30 минути преди тренировка, за да се намали рискът от атака.
• Спешна астма: Албутерол понякога се доставя интравенозно (във вена) от персонала на спешното отделение.

SABA също са одобрени за употреба при лечение на хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) и други обструктивни белодробни заболявания.

Разлики между астма и ХОББ

Използване извън етикета

SABA често се използват извън етикета за лечение на дихателен дистрес при хора с тежки инфекции на долните дихателни пътища, въпреки че тяхната полезност в това отношение все още не е доказана.

Албутерол понякога се използва извън етикета като токолитик (лекарство, което потиска контракциите, за да предотврати или забави преждевременно раждане). В зависимост от тежестта на контракциите, лекарството може да се прилага интравенозно или през устата.

Предпазни мерки и противопоказания

Има малко абсолютни противопоказания за SABAs, различни от известна алергия към лекарството или някоя неактивна съставка във формулировката. Ако сте алергични към албутерол, не трябва да използвате левалбутерол (или обратно).

Известно е, че SABA влияят върху пулса, кръвното налягане, кръвната захар и производството на хормони на щитовидната жлеза и в редки случаи предизвикват гърчове. Въпреки че не са противопоказани за употреба, SABA трябва да се използват с повишено внимание при хора с:

• Ишемична болест на сърцето (ИБС)
• Сърдечни аритмии
• Неконтролирана хипертония
• Диабет
• Конвулсивни разстройства, включително епилепсия
• Хипертиреоидизъм

Албутеролът и левалбутеролът са класифицирани като лекарства за бременност от категория С, което означава, че проучванията върху животни предполагат потенциал за увреждане на плода, но няма добре контролирани проучвания при хора.

Въз основа на статистическия риск е малко вероятно лекарствата да навредят. Въпреки това е важно да говорите с Вашия лекар, ако сте бременна, планирате да забременеете или кърмите, за да можете да прецените ползите и рисковете от употребата.

Дозировка

Препоръчителната доза албутерол и левалбутерол варира в зависимост от лекарствената форма, както и възрастта на потребителя. Сред одобрените формулировки:

• Албутерол се предлага като инхалатор с измерена доза (MDI), инхалатор за сух прах (DPI), небулизиран разтвор, таблетка с незабавно освобождаване (IR), таблетка с удължено освобождаване (ER), сироп и интравенозен разтвор.
• Левалбутерол се предлага като MDI или небулизиран разтвор.

Таблетките и сиропите се използват по-рядко, но може да са подходящи за деца и възрастни, които не могат да понасят или да използват правилно инхалаторни лекарства.

Препоръчвайте дозировки по формулировка
Лекарство	Възрастни	Деца над 4 години
Албутерол	MDI или DPI: 2 вдишвания на всеки 4-6 часа, ако е необходимо Небулайзер: 3-4 дози / ден IR таблетки: 2-4 mg, приемани 3-4 пъти на ден ER таблетки: 4-8 mg на всеки 12 часа Сироп: 2-4 mg, приемани 3-4 пъти на ден (макс. 32 mg / ден)	MDI или DPI: 2 вдишвания на всеки 4-6 часа, ако е необходимо Небулайзер: 3-4 дози / ден IR таблетки: не се използва ER таблетки: не се използва Сироп: 2-24 mg / ден (приема се на 3-4 разделени дози)
Левалбутерол	MDI: 1-2 вдишвания на всеки 4-6 часа Небулайзер: 3-4 дози на всеки 6-8 часа	MDI: 1-2 вдишвания на всеки 4-6 часа Небулайзер: 3 дози, взети 3 пъти на ден

Как да приемате и съхранявате

SABA никога не трябва да се използват над препоръчаната доза. Прекалената употреба може да доведе до преждевременна лекарствена поносимост и неуспех на лечението.

От трите инхалирани формулировки, MDI трябва да се грундират преди употреба, ако не са използвани наскоро. Това включва разклащане и пръскане на инхалатора далеч от лицето ви с два кратки изблика, за да се гарантира, че аерозолната клапа е чиста. (DPI и пулверизатори могат да се използват при необходимост.)

Различните инхалатори също трябва редовно да се почистват, за да се избегне запушване и недостатъчно дозиране:

• Дозирани инхалатори, които доставят лекарствата с помощта на аерозолиран пропелент, трябва да се почистват веднъж седмично, като се изважда контейнерът и течаща вода през мундщука за 30 до 60 секунди. Контейнерът никога не трябва да се потапя във вода.
• Инхалатори за сух прах, които нямат гориво и се задействат от дишането, просто трябва да бъдат изтрити между употребата. Уредът никога не трябва да се мие или потапя във вода.
• Пулверизатори, които доставят лекарствата с помощта на вдишвана мъгла, трябва да се почистват след всяка употреба и да се дезинфекцират веднъж седмично с парен стерилизатор, одобрен дезинфекционен разтвор или пълен цикъл на съдомиялна машина.

Лекарствата могат безопасно да се съхраняват при стайна температура (в идеалния случай между 68 и 77 градуса F). Съхранявайте лекарството в оригиналната му опаковка далеч от пряка слънчева светлина и на място, недостъпно за деца.

Не използвайте SABA след изтичане срока му на годност.

Инхалатор срещу пулверизатор: Кое е по-добро?

Странични ефекти

Страничните ефекти на различните формулировки на SABA са до голяма степен еднакви. Тъй като обаче инхалаторните SABA се доставят локално, те обикновено имат по-леки и по-краткотрайни странични ефекти от техните орални или интравенозни аналози.

Вдишване или пулверизиране

• Треперене на ръцете, ръцете, краката или стъпалата

• Нередовен или ускорен сърдечен ритъм

• Сърцебиене

• Нервност

• Замайване или замаяност

• Стягане на гърдите

• Кашлица или възпалено гърло

• Хрема

Перорално или интравенозно

• Треперене на ръцете, ръцете, краката или стъпалата

• Неравномерен сърдечен ритъм

• Сърцебиене

• Нервност

• Замайване или замаяност

• Стягане на гърдите

• Главоболие

• Гадене

• Суха уста

• Диария

• Безсъние

• Зачервяване или зачервяване

• Изпотяване

• Бодливи или парещи кожни усещания

Кога да се обадите на 911

В редки случаи SABA могат да причинят парадоксален бронхоспазъм, при който симптомите на дишане се влошават, а не се подобряват. Причината за това е неясна, но изглежда се появява по-често при хора с алергична астма, които имат силно възпаление на дихателните пътища.

Парадоксалният бронхоспазъм, предизвикан от SABA, винаги трябва да се счита за спешна медицинска помощ.

Алергиите към SABA са редки, но могат да се появят. Обадете се на 911 или потърсете спешна помощ, ако развиете копривна треска или обрив, затруднено дишане, абнормен пулс, объркване или подуване на лицето, гърлото, езика или гърлото. Това са признаци на потенциално животозастрашаваща алергия на цялото тяло, известна като анафилаксия.

Краткосрочни и дългосрочни ефекти на инхалаторните лекарства

Предупреждения и взаимодействия

Препоръчва се рутинно проследяване на сърдечната функция, кръвната захар или функцията на щитовидната жлеза, ако албутерол се използва при рискови групи. Може да се наложи лечението да бъде спряно, ако симптомите се влошат или резултатите от диагностичните тестове са далеч извън приемливия диапазон от стойности.

Поради техния ефект върху сърдечните ритми, SABA никога не трябва да се злоупотребява. Прекалената употреба на албутерол или левалбутерол е известна в редки случаи, че причинява инфаркт на миокарда (инфаркт) или инсулт.

Бета₂-известно е, че агонистите взаимодействат с определени класове лекарства. В някои случаи взаимодействието може да увеличи активността на лекарството (повишавайки риска от странични ефекти). При други може да намали концентрацията на лекарството в кръвта (намалявайки ефективността му).

Сред лекарствата, които могат да взаимодействат със SABA, са:

• Лекарства против аритмия като Multaq (дронедарон) или дигоксин
• Противогъбични средства като дифлукан (флуконазол), ноксафил (позаконазол) или кетоконазол
• Лекарства против малария като хлорохин или пиперахин
• Антипсихотици като Orap (пимозид), Mellaril (тиоридазин), Serentil (мезоридазин), амисулприд или зипразидон
• Бета-блокери като Inderal (пропранолол) или Lopressor (метопролол)
• ХИВ протеазни инхибитори като Viracept (нелфинавир) или Fortovase (саквинавир)
• Инхибитор на моноаминооксидазата (MAOI) антидепресанти като Parnate (траннилципромин) или Marplan (изокарбоксазид)
• Калий-съхраняващи диуретици като Aldactone (спиронолактон) или Inspra (еплеренон)

За да избегнете взаимодействия, уведомете Вашия лекар за всички и всички лекарства, които приемате, независимо дали са с рецепта, без рецепта, билкови или развлекателни.

Дума от Verywell

Въпреки че спасителните инхалатори като албутерол и левалбутерол са безопасни и ефективни за облекчаване на остри симптоми на астма, важно е да не ги прекалявате. Някои хора ще излязат от паника, ако лекарството „не действа достатъчно бързо“, докато други ще прекаляват със SABA, за да избегнат приемането на други по-дългодействащи лекарства. И двете са признаци, че състоянието ви не се контролира добре.

Като правило, ако трябва да използвате спасителен инхалатор повече от два пъти седмично, астмата Ви се контролира лошо. Като говорите с Вашия лекар и сте честни относно употребата на Вашия инхалатор, трябва да можете да намерите по-правилния комбинация от лекарства за контрол на симптомите на астма.