Съдържание
- Как работят
- Различните агонисти на рецепторите на GLP-1
- Администрация
- Странични ефекти и усложнения
- Дума от Verywell
Тези инжекционни лекарства се предписват заедно с перорални лекарства за диабет и инсулинова терапия. Като такива те не се разглеждат като първа линия на лечение на диабет, но могат да бъдат ценна част от цялостния план за управление. Можете да ги обсъдите с Вашия лекар като част от Вашия режим на лечение на диабет тип 2.
Ръководство за дискусии на лекар за диабет тип 2
Вземете нашето ръководство за печат за следващата среща на Вашия лекар, за да Ви помогнем да зададете правилните въпроси.
Изтеглете PDF Как действа инсулинът в тялото
Как работят
GLP-1 означава глюкагоноподобен пептид, вид хормон, известен като инкретинов хормон, който е по-нисък от нормалното при хора с диабет тип 2. Агонистите на GLP-1 рецепторите принадлежат към клас лекарства, известни като инкретинови миметици, които помагат на панкреаса да освободи оптималното количество инсулин, хормон, който транспортира глюкозата (захарта) до тъканите в тялото, където може да се използва за енергия.
Тези лекарства също забавят скоростта, с която храната напуска стомаха, което помага да се контролират нивата на кръвната захар след хранене (след хранене).
Като имитират следните ефекти на GLP-1 върху няколко части на тялото, агонистите на GLP-1 рецепторите помагат за контрол на апетита и нивата на кръвната захар чрез следните механизми:
Мозък
GLP-1 изпраща сигнал до хипоталамуса, частта от мозъка, отговорна за апетита и жаждата, да приема по-малко вода и храна - ефект, който може да доведе до загуба на тегло.
Опасност от дехидратация
Тъй като агонистите на GLP-1 рецепторите потискат усещането за необходимост от пиене, жизненоважно е да се полагат специални грижи да се пие много вода и други течности, за да остане хидратиран, докато приемате такова лекарство.
Мускул
GLP-1 стимулира глюконеогенезата - синтеза на глюкоза в организма. По-просто, това е превръщането на протеини или мазнини (а не въглехидрати) в захар, за да може тялото да използва като гориво в мускула. Увеличението на този процес може да помогне за понижаване на кръвната захар, като стимулира усвояването на глюкозата от клетките и увеличава доколко ефективно тялото използва инсулина.
Глюконеогенеза при диета с ниско съдържание на въглехидратиПанкреас
Когато GLP-1 влезе в контакт с глюкоза, панкреасът се задейства да отделя повече инсулин, като по този начин намалява количеството гликоген след хранене в кръвта. GLP-1 също намалява секрецията на глюкагон-хормон, който помага да се предотврати нивата на кръвната захар от потапяне твърде ниски. При хора с диабет тип 2 глюкагонът може да доведе до твърде високи нива на глюкоза в кръвта.
Какво представлява инсулиновата резистентност?
Черен дроб
GLP-1 намалява отделянето на глюкоза от черния дроб (черния дроб), което спомага за понижаване на кръвната захар. Тъй като глюконеогенезата се увеличава, глюкагоновите рецептори се намаляват в черния дроб, като инхибират образуването на глюкоза и стимулират усвояването на глюкоза от клетките, като по този начин намаляват количеството глюкоза в кръвта.
Стомах
GLP-1 намалява както секрецията на киселина в стомаха, така и колко бързо се изпразва храната от стомаха, удължавайки усещането за ситост, което от своя страна може да ограничи колко яде човек и в крайна сметка да доведе до загуба на тегло.
Различните агонисти на рецепторите на GLP-1
Има два типа агонист на GLP-1 рецептора: формули с кратко действие, които обикновено се приемат веднъж или два пъти на ден, и формули с продължително действие, които се приемат веднъж седмично. Предписаният тип обикновено се основава на редица фактори, включително медицинска история, застрахователно покритие и цена (агонистите на GLP-1 рецепторите могат да бъдат скъпи), личните предпочитания и ефективността на контрола на кръвната захар.
| Агонисти на рецепторите с кратко действие GLP-1 | ||||
|---|---|---|---|---|
| Име на лекарството | Доза | Професионалисти | Минуси | Други съображения |
| Byetta (екзенатид) | 0,5 микрограма (mcg) два пъти дневно през първия месец; 10 mcg два пъти на ден след това | Сравнително евтин в сравнение с по-новите GLP-1 агонисти | Трябва да се дава 60 минути преди хранене, понякога може да бъде неудобно | Тъй като ексенатид се екскретира през бъбреците, не се препоръчва за хора с GFR от 30 или по-малко |
| Victoza, Saxenda (лираглутид) | 0,6 mcg на ден през първата седмица; 1,2 mcg дневно след това, увеличавайки се до 1,8 mcg на ден, ако е необходимо, за да се достигнат оптимални нива на глюкоза в кръвта | Saxendsa е единственият GLP-1, показан за отслабване. | Често причинява гадене | Saxenda се покрива само от някои доставчици на застраховки. |
| Адликсин (ликсисенатид) | 10 mcg дневно през първите две седмици, увеличавайки се до 20 mcg дневно след това | Има относително същата ефикасност като Byetta. | Трябва да се дозира ежедневно 60 минути преди първото хранене за деня | Екскретира се през бъбреците; не трябва да се използва от хора с ниски GFR |
| Дългодействащи GLP-1 рецепторни агонисти | ||||
|---|---|---|---|---|
| Име на лекарството | Доза | Професионалисти | Минуси | Други съображения |
| Bydureon (екзенатид) | 2 милиграма (mg) веднъж седмично | Предлага се в предварително напълнена писалка | Екскретира се през бъбреците и трябва да се избягва от всеки с GFR 30 или по-малко | Намалява A1C с около 1,5 процента Писалката може да бъде трудна за използване и причинява топче с размер на грозде по кожата. |
| Истинност (дулаглитид) | 0,75 mg седмично; увеличете до 1,5 mg след 6 до 8 седмици. | Предлага се като предварително напълнена писалка, която е лесна за използване | Не е много ефективен за отслабване; Не се покрива от всички доставчици на застраховки; може да струва скъпо | Намалява A1C с около 1,4% |
| Оземпик (семаглутид) | 0,25 mg през първите четири седмици; 0,5 mg след това. Ако след 4 седмици е необходим допълнителен контрол на кръвната захар, дозата може да бъде увеличена до 1 mg. | Има най-висока ефективност за отслабване от всички GLP1 | Като по-ново лекарство може да бъде скъпо; може да причини гадене | Намалява A1C с цели 1,8 процента |
| Rybelsus (семаглутид) | 7 mg или 14 mg таблетка веднъж дневно | Приема се като хапче през устата; няма нужда от инжектиране или охлаждане | Трябва да се приема с не повече от 4 унции вода на гладно. Трябва да се приема ежедневно спрямо седмично за инжектираната версия |
Администрация
Всички лекарства за агонист на рецептора на GLP-1 се инжектират, което означава, че се дават със спринцовка и игла или с предварително напълнена дозираща писалка, в зависимост от лекарството. Както краткотрайни, така и дълготрайни агонисти на GLP-1 рецепторни агонисти се вкарват подкожно в мастната тъкан точно под повърхността на кожата.
Ако Вашият лекар Ви предпише агонист на GLP-1 рецептор, той или тя ще прегледа стъпките за това как да си го инжектирате сами в корема или горната част на бедрото.Ако не можете да си направите изстрел, някой друг може да приложи лекарството в горната част на ръката ви.
За да си инжектирате самостоятелно GLP-1 рецепторен агонист:
- Разгледайте разтвора, за да се уверите, че е бистър, безцветен и няма плаващи частици. Проверете етикета, за да се уверите, че срокът на годност не е изтекъл.
- Съберете запасите си: алкохолна подложка, превръзка, марля или кърпичка и готовите или смесени лекарства в писалка или флакон и спринцовка.
- Мийте ръцете си.
- Използвайте алкохолната подложка, за да почистите мястото, където ще си направите инжекцията; завъртете местата за инжектиране, така че да не залепвате една и съща област отново и отново.
- Напишете правилната си доза в предварително напълнената писалка или спринцовка.
- Вземете голяма щипка кожа и я издърпайте от мускула отдолу.
- Придържайки писалката или спринцовката като стрела, бързо поставете иглата под ъгъл от 90 градуса към кожата.
- Бавно инжектирайте лекарството.
- Освободете кожата, след което изтеглете иглата.
- Прилагайте превръзка, марля или тъкан, ако е необходимо.
Никога не използвайте повторно или споделяйте консумативи. Трябва да изтегляте лекарството си в нова спринцовка всеки път, когато си инжектирате самостоятелно. Повечето писалки трябва да се изхвърлят след 30 дни, дори ако вътре е останало някакво решение.
Странични ефекти и усложнения
Като цяло, агонистите на GLP-1 рецепторите са безопасни и причиняват малко странични ефекти.
Чести нежелани реакции
Те включват гадене, повръщане и диария, които засягат 10% до 40% от хората, които приемат агонист на GLP-1 рецепторите.Те най-често се появяват с краткодействащи лекарства и са склонни да бъдат по-малко тежки, колкото по-дълго е човек приема лекарствата.
Други потенциални странични ефекти на GLP-1 рецепторните агонисти включват запек, подуване на корема, лошо храносмилане и главоболие. Също така може да има известно зачервяване, сърбеж или болезненост на кожата на мястото на инжектиране.
Сериозни странични ефекти
Макар и редки, тези нежелани реакции трябва да се третират като спешни случаи:
- продължаваща болка в горната лява или средна част на стомаха, която може да се разпространи към гърба, със или без повръщане
- кожен обрив или уртикария
- сърбеж
- туптящо сърце
- виене на свят или припадък
- подуване на очите, лицето, устата, езика, гърлото, стъпалата, глезените или долната част на краката
- проблеми с преглъщането или дишането
- дрезгавост
- намалено уриниране
- много сухота в устата или кожата
- екстремна жажда
Усложнения
В проучвания върху животни е доказано, че както лираглутидът, така и дулаглутидът стимулират туморите на щитовидната жлеза. Въпреки че тези лекарства не са били изследвани при хора за това потенциално усложнение, препоръчително е хората с анамнеза или фамилна анамнеза за медуларен рак на щитовидната жлеза или множествена ендокринна неоплазия тип 2 не използват GLP-1 рецепторни агонисти.
При някои GLP-1 рецепторни агонисти съществува възможен малък повишен риск от панкреатит (възпаление на панкреаса).
Кой трябва да ги избягва?
Това лекарство не се препоръчва за хора, които:
- Имате анамнеза за панкреатит
- Имате анамнеза за гастропареза (парализа на стомаха)
- Имате медуларен рак на щитовидната жлеза или множествена ендокринна неоплазия тип 2 или фамилна анамнеза за тези състояния
- На диализа (тъй като безопасността на използването на GLP-1 агонисти в тази ситуация не е доказана)
В допълнение, хората с нарушена бъбречна функция поради диабет, които имат GFR (скорост на гломерулна филтрация) 30 или по-малко, не трябва да използват Bydureon или Byetta, но може да могат да приемат друг агонист на GLP-1 рецептора.
Тест за прогнозна скорост на гломерулна филтрация (eGFR)Дума от Verywell
Ефективното лечение на диабет тип 2 е обект на сериозни изследвания. Съществува голям интерес към разработването на все по-добри лекарства, включително по-безопасни, по-удобни и по-ефективни агонисти на GLP-1 рецепторите. Всъщност една такава възможност, орална форма на семаглутид, се разглежда за одобрение от Американската администрация по храните и лекарствата. Тази версия на лекарството не само помага да се контролират нивата на кръвната захар, но също така е доказано, че намалява сърдечните рискове - бонус полза от лекарството, което един ден може да се приема като хапче, а не с игла.