Съдържание
- Заден план
- Видове
- Използва
- Преди да вземете
- Дозировка
- Странични ефекти
- Предупреждения и взаимодействия
Пеницилините могат да причинят странични ефекти като гадене и диария, но може би най-голямото безпокойство е рискът от потенциално сериозна алергия към пеницилин. Тъй като пеницилините са прекомерни, откакто са въведени за първи път през 40-те години, има нарастващ брой устойчиви на антибиотици бактерии, които не реагират на тези лекарства.
Заден план
Хората са склонни да мислят за пеницилин като за едно лекарство. Всъщност съществуват разнообразни пеницилини с отличителни молекулярни структури и механизми на действие. Всички те са получени, поне отчасти, от гъбички, известни като Penicillium chrysogenum.
На шотландския учен Александър Флеминг се приписва откриването на пеницилин през 1929 г., когато той осъзнава, че бактериалните култури, случайно замърсени със „сок от плесен“, са били убити от гъбичките. Едва през 1941 г. учените успяха успешно да изолират, пречистят и тестват лекарството при първия си пациент, въвеждайки ерата на антибиотиците.
До 60-те години на миналия век учените успяха да разработят първите полусинтетични пеницилинови лекарства, способни да лекуват по-широк спектър от бактериални инфекции. Почти по същото време те започнаха да разпознават заплахата от резистентност към пеницилин, при която прекомерната употреба на лекарството позволи да се появят мутантни бактериални щамове и да се предадат в цяла популация.
Днес нараства броят на бактериалните инфекции, които са или напълно, или частично устойчиви на оригиналните пеницилинови лекарства, наречени пеницилин G и пеницилин V-включително Neisseria gonorrhoeae (гонорея) и устойчиви на метицилин Стафилококов ауреус (MRSA).
Стрептококова пневмония (вид бактериална пневмония) и някои видове Клостридий и Листерия бактериите също са станали по-малко отзивчиви.
В допълнение към прекомерната употреба на антибиотици при хората, прекомерната употреба на антибиотици в добитъка за насърчаване на растежа е известна с това, че увеличава риска от предавана резистентност по цялата хранителна верига, включително развитието на супербубчета. В резултат на това нарастващо глобално безпокойство , САЩ забраниха използването на антибиотици за стимулиране на растежа при животните през 2017 г.
Какво трябва да знаете, преди да приемете антибиотик
Видове
Пеницилините принадлежат към по-голямо семейство лекарства, известни като бета-лактамни антибиотици. Тези лекарства имат подобна молекулярна структура и се състоят от пръстен от четири атома, наричан бета-лактам. Всеки вид пеницилин има допълнителни странични вериги, които определят обхвата му на активност.
Пеницилините действат, като се свързват с молекули по стените на бактериите, наречени пептидогликан. Когато бактериите се разделят, пеницилинът предотвратява правилното сглобяване на протеините в клетъчната стена, което кара клетката да се разруши и бързо да умре.
Естествените пеницилини са тези, които са директно получени от P. chrysogenum гъбички. Има два естествени пеницилина, диференцирани по тяхната молекулярна структура и начина, по който се прилагат:
- Пеницилин G, известен също като бензилпеницилин
- Пеницилин V, известен също като феноксиметилпеницилин
В допълнение към естествените пеницилини, има полусинтетични пеницилини на основата на химични вещества, открити в P. chrysogenum които са променени в лабораторията. Има четири класа полусинтетични пеницилини, включително такива често предписвани антибиотици като амоксицилин и ампицилин.
Естествено
Пеницилин G
Пеницилин V
Аминопеницилини (ампицилин, амоксицилин и хетацилин)
Антистафилококови пеницилини (клоксацилин, диклоксацилин, нафцилин и оксацилин)
Широкоспектърни пеницилини (карбеницилин, мезлоцилин, пиперацилин, тикарцилин)
Инхибитор на бета-лактамаза (клавуланова киселина)
Някои пеницилини нямат пряка антибактериална активност. По-скоро те се използват в комбинирана терапия, за да помогнат за преодоляване на резистентността към пеницилин. Това включва лекарството клавуланова киселина, което блокира ензим, секретиран от устойчиви на антибиотици бактерии (бета-лактамаза), който инхибира активността на бета-лактамни антибиотици.
Изборът на правилния антибиотик за бактериална инфекцияИзползва
Пеницилините се използват за лечение на бактериални инфекции, а не на вирусни, гъбични или паразитни инфекции. Лекарствата обикновено са активни срещу грам-положителни бактерии, група бактерии, които имат пептидогликан от външната страна на клетъчната стена. С грам-отрицателни бактерии пептидогликановият слой е заровен под слой липидни клетки, което прави молекулата по-трудна за достъп.
Списъкът на грам-положителни бактерии, които се лекуват от пеницилини, включва тези на Clostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal, и Стрептококов род.
Естествените пеницилини - пеницилин G и пеницилин V - се използват и до днес и са подходящи за лечение на някои често срещани и необичайни бактериални инфекции.
| Лекарство | Администрация | Често лекувани състояния |
|---|---|---|
| Пеницилин G | Интравенозно или интрамускулно инжектиране | • Антракс • Бактериален ендокардит • Бактериален менингит •Целулит • Дифтерия • Гангрена • Некротизиращ ентероколит • Пневмококова пневмония •Стрептокок в гърлото • Сифилис (напреднал дисеминиран или вроден) • Тетанус • Тонзилит |
| Пеницилин V | През устата | • Антракс •Целулит • Зъбен абсцес • Еризипел • Ревматична треска •Стрептокок в гърлото • Стрептококови кожни инфекции • Тонзилит |
За разлика от това полусинтетичните антибиотици като амоксицилин - един от най-често предписваните антибиотици днес - могат да се използват за лечение на широк спектър от респираторни инфекции, кожа и бактериални инфекции като H. pylori, Лаймска болест и остър отит на средното ухо.
Амоксицилин и аугментин еднакви ли са?Извън етикета
Употребата на пеницилини извън етикета е често срещана, макар и повече с лекарства като амоксицилин и ампицилин, отколкото с естествените пеницилини. В повечето случаи лекарствата се използват за пациенти с критична помощ със сепсис или новородени с остър респираторен дистрес. В нито един от случаите лекарствата не са показани за такава употреба, но те често се считат за необходими, когато не са налични други възможности за лечение.
Пеницилин G понякога се използва извън етикета за лечение на протезни ставни инфекции, лаймска болест и лептоспироза. Пеницилин V понякога се използва извън етикета за лечение на лаймска болест и отит на средното ухо или за предотвратяване на инфекции при хора, подложени на трансплантация на стволови клетки. U
Защо не се нуждаете от антибиотик за лечение на грипПреди да вземете
Пеницилините могат да бъдат много ефективни, ако се използват по подходящ начин. Въпреки това има случаи, когато лекарството може да е по-малко способно да изчисти инфекцията. В такива случаи може да се използва тестване за чувствителност към антибиотици (известно също като тестване за антибиотична чувствителност), за да се определи дали човек реагира на пеницилин.
Тестът започва с култивиране на бактерии, взети от тампон с телесна течност, чиято бактерия след това е директно изложена на различни видове пеницилин в лаборатория. Тестът за чувствителност към антибиотици често се използва при хора с пневмония, придобита в обществото, които са изложени на висок риск от тежко заболяване или смърт.
Предпазни мерки и противопоказания
Пеницилините са противопоказани за употреба при хора, които са имали предишна алергия към някое лекарство от семейството на пеницилините.Също така трябва да се използва с повишено внимание при всеки, който е имал тежка реакция на свръхчувствителност към лекарството в миналото, включително анафилаксия, синдром на Стивънс-Джонсън (SJS) или токсична епидермална некроза (TEN).
Ако сте имали алергична реакция към пеницилин G или пеницилин V в миналото, може да сте, но не е задължително да сте алергични към полусинтетични пеницилини като амоксицилин или ампицилин.
Други бета-лактамни антибиотици трябва да се използват с повишено внимание при хора с алергия към пеницилин, тъй като съществува риск, макар и лек, от кръстосано реактивна алергия. Това включва цефалоспоринови антибиотици като Keflex (цефалексин), Maxipime (цефепим), Rocephin (цефтриаксон) и Suprax (цефиксим).
Ако се притеснявате, че може да сте алергични към пеницилин, може да се проведе тестване на кожната алергия, за да се види дали реагирате на малко количество от лекарството, поставено под кожата.
Пеницилинът също трябва да се използва с повишено внимание при хора с остра бъбречна (бъбречна) недостатъчност. Пеницилинът се екскретира главно през бъбреците и загубата на бъбречна функция може да доведе до натрупване на лекарството до токсични нива. Последвалото предозиране на пеницилин може да доведе до симптоми на възбуда, объркване, ступор, необичайни потрепвания и в редки случаи кома.
Фактите за алергиите към пеницилин и цефалоспоринДозировка
Препоръчителната доза пеницилин G и пеницилин V може да варира в зависимост от заболяването, неговото заболяване и възрастта на лекуваното лице.
Дозите се измерват по няколко различни начина в зависимост от формулировката. При възрастни лекарството обикновено се измерва в единици или милиграми (mg). При деца дозата може да бъде изчислена чрез милиграми на килограм телесно тегло на ден (mg / kg / ден) или единици на килограм телесно тегло на ден (единици / kg / ден).
| Лекарство | Индикация | Препоръчителна доза |
|---|---|---|
| Пеницилин G | Антракс | Минимум 8 милиона единици на ден в четири разделени дози |
| Дифтерия | Възрастни: 2 до 3 милиона единици на ден в разделени дози за 10 до 12 дни Деца: 150 000 до 250 000 единици / кг / ден в четири разделени дози за 7 до 14 дни | |
| Ендокардит | Възрастни: 15 до 20 милиона единици на ден в продължение на 4 седмици Деца: 150 000 до 300 000 единици / кг / ден на четири до шест разделени дози (продължителността варира в зависимост от тежестта на заболяването) | |
| Гангрена | 20 милиона единици на ден | |
| Менингит | Възрастни: 14 до 20 милиона единици на ден в продължение на 2 седмици Деца: 150 000 до 300 000 единици / кг / ден в четири до шест разделени дози (продължителността варира в зависимост от тежестта на заболяването) | |
| Пневмония | Възрастни: 5 до 24 милиона единици на ден в четири до шест разделени дози (продължителността варира в зависимост от тежестта на заболяването) | |
| Сифилис | Възрастни: 12 до 24 милиона единици на ден на всеки четири часа в продължение на 10 до 14 дни Деца: 200 000 до 300 000 единици / кг / ден на четири до шест разделени дози за 10 до 14 дни | |
| Пеницилин V | Зъбен абсцес | 250 до 500 mg на всеки 6 часа в продължение на 5 до 7 дни |
| Еризипел | 500 mg на всеки 6 часа, ако е необходимо | |
| Ревматична треска | Възрастни: 250 mg на всеки 12 часа, ако е необходимо Деца: 125 до 250 mg на всеки 12 часа, ако е необходимо | |
| Стрептокок в гърлото | Възрастни: 500 mg на всеки 12 часа или 250 на всеки 6 часа в продължение на 10 дни Деца: 250 до 500 mg на всеки 8 до 12 часа в продължение на 10 дни | |
| Стафилококови кожни инфекции | 250 до 500 mg на всеки 6 до 8 часа (продължителността варира в зависимост от тежестта на заболяването) |
Модификации
Ако е необходим пеницилин при някой с бъбречно заболяване, може да се наложи намаляване на дозата, за да се предотврати лекарствената токсичност. Обикновено се препоръчва намаляване на дозата, когато креатининовият клирънс (мярка за бъбречната функция) е по-голям от 10 милилитра в минута (mL / min).
От друга страна, хората на хемодиализа може да се нуждаят от по-голяма доза, тъй като процедурата може да ускори изчистването на пеницилин от кръвта.
Как да приемате и съхранявате
Тъй като пеницилин G се дава от лекар, докато сте в кабинета или болницата, правилното съхранение и администриране зависи от медицинския персонал. Пеницилин V, от друга страна, се прилага самостоятелно, така че тези стъпки са u
Пеницилин G
Пеницилин G се предлага като предварително смесен разтвор или прах, който се разтваря със стерилна вода за инжекции. Предварително смесеният разтвор може да се съхранява в хладилник или фризер, докато прахообразният състав може да се съхранява безопасно при стайна температура. U
Инжекциите с пеницилин G не се прилагат самостоятелно.
Пеницилин V
Пеницилин V се предлага като орална таблетка или прах с вкус на череша, смесен с вода. И двете могат безопасно да се съхраняват при стайна температура. След като прахът се разтвори, той трябва да се съхранява в хладилник и да се изхвърли след 14 дни.
Пеницилин V трябва да се приема на гладно, за да се осигури максимална абсорбция. Трябва да се приема не по-малко от един час преди хранене и не по-малко от два часа след хранене.
Ако пропуснете доза пеницилин V, вземете я веднага щом си спомните. Ако е близо до времето на следващата доза, пропуснете дозата и продължете както обикновено. Никога не удвоявайте дозите.
Използвайте според указанията
Винаги приемайте пеницилин според указанията и до завършване. Не спирайте, защото се чувствате добре. Трябва да вземете целия курс, така че всички бактерии да бъдат унищожени. В противен случай може да има резистентни щамове, които могат да се размножават след спиране на лечението.
Защо никога не трябва да използвате чужди антибиотициСтранични ефекти
Както при всяко лекарство, пеницилините могат да причинят странични ефекти. Някои са леки и преходни и ще се справят сами без лечение. Други могат да бъдат тежки и дори животозастрашаващи и да изискват спешна помощ.
често срещани
Най-честите нежелани реакции на пеницилините (засягащи поне 1% от потребителите) са:
- Диария
- Главоболие
- Разтройство
- Гадене или повръщане
- Обрив или копривна треска (обикновено лека до умерена)
- Болка на мястото на инжектиране (с пеницилин G)
- Черен космат език
- Мускулни потрепвания
- Орална млечница
- Вагинална гъбична инфекция
Треска и ангиоедем (подуване на тъканите) също могат да се появят, но са по-рядко срещани.
3 начина за избягване на антибиотични странични ефектиТежка
Едно от най-сериозните притеснения, свързани с употребата на пеницилин, е рискът от потенциално животозастрашаваща алергия на цялото тяло, известна като анафилаксия. С това казаното, истинската пеницилин-индуцирана анафилаксия не е толкова често срещана, колкото някои подозират, засягайки само около един до пет от всеки 100 000 души.
Въпреки това анафилаксията може да понесе сериозна вреда, ако не се лекува, което води до шок, кома, дихателна или сърдечна недостатъчност и дори смърт.
Кога да се обадите на 911
Потърсете спешна помощ, ако получите някои или всички симптоми на анафилаксия след получаване на доза пеницилин:
- Задух
- Хрипове
- Замайване, замаяност или припадък
- Тежък обрив или копривна треска
- Бърз или неправилен сърдечен ритъм
- Подуване на лицето, езика или гърлото
- Усещане за предстояща гибел
В редки случаи пеницилините могат да причинят остър интерстициален нефрит, възпалително бъбречно състояние, най-често причинено от анормална имунна реакция към лекарства. Симптомите включват гадене, обрив, треска, сънливост, намалено отделяне на урина, задържане на течности и повръщане. Повечето случаи са леки, но някои могат да се превърнат в сериозни и да причинят остра бъбречна травма.
Пеницилините, както всички антибиотици, са свързани с повишен риск от Clostridium difficile диария. Това се причинява, когато полезните бактерии в червата са заличени от антибиотици, което позволява C. difficile бактериите да се размножават. Повечето случаи са леки и лесно лечими, но C. difficile в редки случаи е известно, че причинява тежък фулминантен колит, токсичен мегаколон и смърт.
Антибиотиците най-вероятно причиняват диарияПредупреждения и взаимодействия
Пеницилините обикновено се считат за безопасни по време на бременност и кърмене. С това казано, лекарствата са класифицирани като лекарства за бременност от категория В, което означава, че проучванията върху животни не показват риск от увреждане на плода, но липсват доказателства при хора.
Ако сте бременна, планирате да забременеете или кърмите, говорете с Вашия лекар, за да разберете напълно ползите и рисковете от употребата на пеницилин.
Редица лекарства могат също да взаимодействат с пеницилин, често пъти като се конкурират за изчистване в бъбреците. Това може да увеличи концентрацията на пеницилин в кръвта, както и риска от странични ефекти и лекарствена токсичност. Други лекарства могат да ускорят изчистването на пеницилина от тялото и да намалят ефективността на лекарството.
Сред лекарствата, които е вероятно да взаимодействат с пеницилин, са:
- Антикоагуланти (разредители на кръвта) като Coumadin (варфарин)
- Диуретици (хапчета за вода) като Lasix (фуроземид) и Edecrin (етакринова киселина)
- Нестероидни противовъзпалителни лекарства като аспирин, Tivorbex (индометацин) и фенилбутазон
- Сулфаномиди като Bactrim (сулфаметоксазол / триметоприм), азулфидин (сулфасалазин) и Truxazole (сулфизоксазол)
За да избегнете взаимодействия, винаги уведомете Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, независимо дали са без рецепта, без рецепта, хранителни, билкови или развлекателни.