Съдържание
- Леводопа при лечение на двигателни симптоми
- Други допаминови лекарства
- Допаминови агонисти
- COMT инхибитори и MAO инхибитори
- Долна линия
Леводопа при лечение на двигателни симптоми
Levodopa е лекарството от първа линия за PD-мозъчни клетки, които използват levodopa като градивен елемент за производството на повече допамин. Levodopa действа, като практически нормализира двигателните симптоми, което ви кара да се чувствате по-малко сковани, по-мобилни и по-гъвкави. За съжаление, той не лекува PD и не може да спре самия процес на основното заболяване.
Levodopa има и странични ефекти. Нежеланите реакции, които могат да се наблюдават в началото, обикновено могат да бъдат елиминирани чрез комбиниране на леводопа с други лекарства. Например, един от основните странични ефекти на леводопа, когато се използва самостоятелно, е гадене - резултат от твърде много допамин, циркулиращ в кръвния поток на тялото, вместо в мозъка. За да се предотврати гаденето и да се увеличи количеството леводопа, достигащо мозъка, леводопа често се дава с друг вид лекарство, наречено инхибитор на допа декарбоксилаза (DDI). DDI блокира превръщането на леводопа в допамин в кръвния поток на тялото, като по този начин позволява повече леводопа да достигне мозъка и предотвратява гаденето.
Дългосрочните странични ефекти на леводопа се наричат двигателни колебания и дискинезия. Моторните колебания се отнасят до намаляване на обичайната полза от доза леводопа. Симптомите се връщат преди да бъде насрочена следващата доза. Дискинезията, от друга страна, е неконтролирани резки движения, предизвикани от леводопа.
Най-често срещаната форма на DDI, използвана в повечето страни, е карбидопа. Комбинацията от леводопа и карбидопа е известна с търговското наименование Sinemet.
В повечето страни нивата на дозата на карбидопа / леводопа са обозначени като фракция - числителят (горният номер) е количеството на карбидопа във всяка таблетка, а знаменателят (долният номер) - количеството на леводопа. Например, комбинация от 25/100 се състои от 25 милиграма карбидопа и 100 милиграма леводопа. Карбидопа / леводопа се предлага и във формулировка с контролирано освобождаване, известна като Sinemet CR. Съставите на Sinemet с контролирано освобождаване позволяват по-бавно време на освобождаване на леводопа в кръвния поток, което спомага за изглаждане на колебанията при износване в края на дозата, както и акинезия през нощта при сън (бавност и скованост).
Други допаминови лекарства
Въпреки че леводопа ефективно лекува симптомите на болестта на Паркинсон, въпреки това заболяването все още напредва и се влошава с течение на времето. Болестта на Паркинсон уврежда мозъчните клетки, които произвеждат допамин или превръщат леводопа в допамин. С напредването на болестта става все по-трудно да се стимулира производството на допамин в мозъка. Следователно ние се нуждаем от алтернативни начини да поддържаме нивата на допамин в мозъка достатъчно високи, за да поддържаме нормалното двигателно функциониране.
Тъй като клетките за производство на допамин са увредени от болестта, трябва да се насочим към други клетки, които може да не произвеждат допамин, но да действат, за да използват по-ефективно съществуващия допамин. Два класа лекарства могат да направят това:
- лекарства, които директно стимулират клетките, които използват допамин - "допаминовите агонисти"
- лекарства, които инхибират разграждането на допамин в организма и по този начин увеличават нивата, достъпни за мозъка - "инхибиторите на КОМТ и МАО"
Допаминови агонисти
Има няколко допаминови агонисти като:
- (Mirapex) Прамипексол
- (Requip) Ропинирол
- (Neupro) Ротиготин
Всички тези лекарства имитират ефектите на допамина върху избрани допаминови рецептори, които са клетки, които усилват ефекта на допамина в мозъка.
Тези лекарства могат да предизвикат странични ефекти като замаяност, ниско кръвно налягане и психиатрични разстройства, така че те трябва да се започват като много ниска доза и само постепенно да се увеличават под ръководството на невролог на човек.
COMT инхибитори и MAO инхибитори
Инхибиторите COMT (катехол-О-метилтрансфераза) и МАО-В (моноаминооксидаза тип В) работят, за да блокират разграждането и инактивирането на допамин в тялото и мозъка. Ако COMT е блокиран или инхибиран, например, повече леводопа може да достигне системата за контрол на двигателя на мозъка. Най-често срещаният инхибитор на COMT е Comtan (ентакапон). Tasmar (толкапон) се използва рядко поради възможно увреждане на черния дроб. COMT инхибиторите са особено полезни за хора с моторни колебания.
Но както повечето лекарства, инхибиторите COMT и MAOI имат странични ефекти. Например, пет до десет процента от пациентите, приемащи инхибитор на СОМТ, развиват диария. Това обикновено означава, че лекарството трябва да бъде спряно. Два до три процента от хората, приемащи толкапон, развиват сериозни чернодробни проблеми, изискващи внимателно проследяване на чернодробната функция, когато са на лекарството или прекратяват изцяло употребата на лекарството. Ентакапон няма тези проблеми с чернодробната токсичност.
МАО-В инхибиторите, като (Eldepryl) селегилин и (Azilect) разагилин, пречат на ензима МАО-B да разгражда допамина в самия мозък.
Селегилин се използва главно за предотвратяване или изглаждане на моторни колебания в края на дозата. Неговите ефекти са много леки. Някога се е смятало, че селегилин действа като невропротективно лекарство, предотвратяващо допълнително увреждане на допаминовите неврони в мозъка. Оказва се, че този невропротективен ефект на селегилина е малък или не съществува.
Разагилин се използва най-вече при ранни и умерени болести на Паркинсон за намаляване на моторните колебания.
Долна линия
Докато леводопа е най-доброто лекарство за лечение на двигателните проблеми на болестта на Паркинсон, понякога други лекарства като допаминови агонисти или МАО инхибитори могат да се започнат първо, особено ако симптомите на човек са леки или при по-млади пациенти. Тези лекарства могат също да се добавят към терапията с леводопа за управление на моторните колебания.
Добрата новина е, че въпреки че болестта на Паркинсон не е лечима, има начини да се справите с болестта и да подобрите ежедневното функциониране и качеството на живот на вашия или любимия човек.