Съдържание
Правастатин е перорално лекарство, използвано за лечение на висок холестерол и предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания при хора с висок риск. Правастатин принадлежи към клас лекарства, известни като статини, които блокират ензим, наречен HMG-CoA, който тялото използва за производство на холестерол и други мастни вещества (липиди).По този начин правастатинът може да помогне за предотвратяване на натрупването на мазнини в артериите (известна като атеросклероза) и да намали риска от инфаркт, инсулт и други сърдечно-съдови заболявания.Правастатин е одобрен за първи път от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) през 1991 г. под марката Pravachol. Днес той се предлага в обща форма под химичното си име правастатин.
Използва
Правастатин е одобрен за употреба при възрастни и деца на възраст 8 години. Той се използва заедно с диета с ниско съдържание на мазнини и се предписва при следните обстоятелства:
- За подобряване на ненормални липидни нива, включително триглицериди, "лош" холестерол с ниска плътност (LDL) и "добър" липопротеин с висока плътност (HDL) холестерол
- За намаляване на риска от инфаркт при хора с висок холестерол, но без други признаци на коронарна болест на сърцето
- За да се намали рискът от инфаркт, исхемичен инсулт или преходна исхемична атака ("мини-инсулт") при хора с клинични признаци на коронарна болест на сърцето
- За забавяне или предотвратяване на прогресията на атеросклерозата
- За да се намали рискът да се подложи на сърдечен байпас
- За лечение на наследствено заболяване, наречено фамилна дисбеталипопротеинемия, което причинява високи триглицериди и LDL холестерол и нисък HDL холестерол
- За лечение на деца над 8 години, които имат фамилна хиперхолестеролемия, наследствено заболяване, характеризиращо се с необичайни нива на холестерол
Правастатин се препоръчва, ако всички други консервативни мерки, като диета, упражнения и намаляване на теглото, не са подобрили нивата на холестерола.
Преди да вземете
Самият факт, че имате висок холестерол, не означава непременно, че имате нужда от статини. В много случаи промените в начина на живот, като редовни упражнения, здравословна диета, отслабване и спиране на тютюнопушенето, са всичко, което е необходимо за нормализиране на нивата на липидите в кръвта.
Ако тези интервенции не осигурят облекчение или имате множество сърдечно-съдови рискови фактори, Вашият лекар може да препоръча лечение. През 2018 г. Американският колеж по кардиология (ACC) и Американската сърдечна асоциация (AHA) издадоха актуализирани указания за подходящото използване на статини, включително кога и как да започне лечението.
Решението за започване на лечение с правастатин до голяма степен се основава на възрастта ви, резултатите от вашия кръвен тест за LDL и дали имате или сте изложени на риск от сърдечно-съдови заболявания, предизвикани от атеросклероза (ASCVD).
Съгласно насоките на ACC / AHA терапията със статини трябва да започне въз основа на следните критерии:
- Възрастни с ASCVD: започнете със статин с висока интензивност
- Възрастни с висок риск от ASCVD с LDL над 70: започнете със статин с висока интензивност
- Възрастни с LDL над 190: започнете със статин с висока интензивност
- Възрастни от 40 до 75 с диабет и LDL над 70:: започнете със статин с умерена интензивност, увеличавайки се до статин с висока интензивност, ако изчисленият 10-годишен риск от ASCVD е висок
- Възрастни от 40 до 75 с повишен риск от ASCVD: може да се лекува въз основа на преглед на вашите ASCVD рискови фактори (като LDL над 160 mg / dL, метаболитен синдром, преждевременна менопауза и др.)
- Възрастни от 40 до 75 с висок риск от ASCVD с LDL над 70: може да се лекува за всеки отделен случай, като в идеалния случай се използва сканиране на коронарна артерия (CAC) за установяване на риск
- Възрастни и деца под 40 години или възрастни над 75 години: може да се лекува за всеки отделен случай, като се претеглят ползите и рисковете от лечението
Предпазни мерки и противопоказания
Правастатин, както и при други статини, се метаболизира главно в черния дроб. Дългосрочната употреба на лекарството може да причини чернодробна токсичност при около 1,2% от потребителите, според проучвания от FDA за предпродажбено проучване. Най-вероятно засегнатите хора са тези с вече съществуваща чернодробна дисфункция.
Поради риска от чернодробно увреждане, правастатин е противопоказан за употреба при хора с активно чернодробно заболяване или с постоянно, необяснимо повишаване на чернодробните ензими.
Правастатин също е противопоказан по време на бременност. Холестеролът е жизненоважен за развитието на плода и всяко лишаване от холестерол може да повлияе на нормалното клетъчно развитие. Същото се отнася и за кърменето, тъй като лекарството може да бъде предадено през кърмата на кърмачето.
Въпреки че правастатинът е класифициран като бременност категория X, което означава, че са докладвани случаи на увреждане на плода при животни и хора, FDA заключава, че честотата на вродени дефекти, спонтанен аборт и смърт на плода не надвишава това, което би се очаквало в общата популация .
И накрая, правастатин не трябва да се използва при хора с известна свръхчувствителност към лекарството или някоя от неактивните съставки в таблетката.
Други статини
Правастатин е само един от няколко често предписвани статини. Други включват:
- Крестор (розувастатин)
- Лескол (флувастатин)
- Липитор (аторвастатин)
- Ливало (питавастатин)
- Mevacor (ловастатин)
- Zocor (симвастатин)
Има също така комбинирани лекарства с фиксирана доза, използвани за лечение на висок холестерол и други свързани състояния, включително Advicor (ловастатин + ниацин), Caduet (аторвастатин + амлодипин) и Vytorin (симвастатин + езетимиб).
Сравнително казано, правастатинът има тенденция да бъде по-малко ефективен от много от неговите колеги. Това е така, защото се свързва с по-малко достъпен рецептор на прицелните клетки, което означава, че повече от лекарството остава в обращение, отколкото активно блокира HMG-CoA.
Според преглед от 2017 г. вМеждународен вестник по ендокринология и метаболизъм,правастатинът е вторият най-малко ефективен статин до Lescol по отношение на способността му да подобрява нивата на LDL, HDL и триглицеридите.
Това не трябва да предполага, че правастатинът няма място в лечението. Не само може да бъде полезен при хора с лека до умерена хиперхолестеролемия, но може да се използва и когато се развие лекарствена резистентност или непоносимост към друго лекарство със статини.
Дозировка
Таблетките Pravastatin се отпускат по лекарско предписание в дози от 10 милиграма (mg), 20 mg, 40 mg и 80 mg. Лекарството е предназначено за употреба с ограничена диета с ниско съдържание на наситени мазнини и холестерол. Дозировката варира според възрастта, както следва:
- Възрастни: 40 mg веднъж дневно, като се увеличава до 80 mg, ако е необходимо
- Юноши от 14 до 18: 40 mg веднъж дневно
- Деца от 8 до 13: 20 mg веднъж дневно
Обикновено отнема около четири седмици, преди да се постигнат пълните ползи от лечението.
Модификации
Правастатин трябва да се предписва в начална доза от 10 mg веднъж дневно за хора с бъбречни заболявания, за да се намали рискът от допълнителни увреждания. След това дозата може да се увеличи, ако е необходимо (обикновено до не повече от 20 mg дневно), стига да не бъде нарушена бъбречната (бъбречната) функция.
Редовно се провеждат липидни панели и тестове за бъбречна функция, за да се проследи отговорът Ви към лечението.
Може също да се наложи дозата да се намали при възрастни над 75 години, като се има предвид по-голямата вероятност за бъбречно увреждане. В същото време лекарите ще трябва да преценят дали лечението е изобщо подходящо.
Според Американската работна група за превантивни услуги няма достатъчно доказателства, че статините са полезни за възрастни хора без анамнеза за сърдечен удар или инсулт.
Как да приемате и съхранявате
Правастатин може да се приема със или без храна. Той има сравнително кратък полуживот на лекарството (90 минути до два часа), което означава, че трябва да го приемате всеки ден, в идеалния случай по едно и също време, за да поддържате оптимална концентрация в кръвта.
Правастатин е относително стабилен, когато се съхранява при стайна температура. Най-добре се съхранява при 77 F (25 C), но обикновено е добре при температури между 56 F (13 C) и 86 F (30 C). В допълнение към температурата, правастатинът е чувствителен към ултравиолетово (UV) излагане на слънце. За да избегнете прекомерна експозиция, съхранявайте таблетките, съхранявани в оригиналния им светлоустойчив контейнер.
Ако забравите да вземете доза правастатин навреме, вземете я веднага щом си спомните. Ако е близо до времето на следващата доза, пропуснете пропуснатата доза и продължете както обикновено. Никога не удвоявайте дозите.
Странични ефекти
Както при всички лекарства, правастатин може да причини нежелани реакции при някои хора. Колкото и да са опасни рисковете, между 85% и 90% от употребяващите статини няма да получат никакви странични ефекти, според Американския колеж по кардиология.
често срещани
Най-честите нежелани реакции (засягащи поне 2 процента от потребителите) са:
- Главоболие
- Мускулни болки
- Болки в ставите
- Гадене
- Повръщане
- Инфекция на горните дихателни пътища
- Диария
Повечето от тези нежелани реакции са нискостепенни и постепенно отзвучават, докато тялото ви се адаптира към лечението. Други по-редки нежелани реакции включват зачервяване, безсъние, загуба на полово влечение, загуба на коса и нарушения на вкуса.
Тежка
В редки случаи лекарствата със статини могат да причинят потенциално сериозни странични ефекти. Много от тях бяха отбелязани едва през последните години, тъй като FDA прегледа текущите жалби както от потребители, така и от лекари. През 2015 г. FDA стигна дотам, че издаде специална препоръка относно безопасността на лекарствата със статини като цяло.
Сред някои от по-сериозните (макар и необичайни) странични ефекти, свързани с употребата на статини, са:
- Повишени нива на глюкоза и хемоглобин A1C (Hb A1C) (увеличаване на риска от нововъзникващ диабет)
- Загуба на памет и объркване
- Тежка миопатия (мускулна слабост)
- Рабдомиолиза (потенциално животозастрашаващо увреждане на мускулите)
Някои от тези странични ефекти - особено миопатия и рабдомиолиза - изискват незабавно прекратяване на лечението. Свържете се с Вашия лекар, ако имате тези или други необичайни симптоми.
Рискът от странични ефекти, особено сериозни, е по-висок при хора със следните рискови фактори:
- Като жена
- Като по-малък размер на тялото
- На 80 или повече години
- Прием на множество лекарства за понижаване на холестерола
- Наличие на бъбречно или чернодробно заболяване
- Пиенето на алкохол прекомерно
- Наличие на нервно-мускулно или ендокринно заболяване като мускулна дистрофия или хипотиреоидизъм
Предупреждения и взаимодействия
Лекарствените взаимодействия са често срещани при всички лекарства, но при правастатин много от взаимодействията могат да увеличат риска от тежка миопатия или рабдомиолиза. Сред лекарствените взаимодействия, за които трябва да внимавате:
- Циклоспорин: намалете правастатин до 20 mg дневно, ако се използва заедно
- Кларитромицин: ограничете правастатин до 40 mg дневно, ако се използва заедно
- Колхицин: може да се наложи намаляване на дозата на правастатин
- Гемфиброзил: избягвайте да използвате с правастатин
- Ниацин: може да се наложи намаляване на дозата на правастатин
- Други лекарства със статини: избягване на използването заедно
Други лекарства могат да увеличат концентрацията на правастатин в кръвта (което води до токсичност) или, обратно, да намалят концентрацията (намалявайки ефективността на лекарството). Преди да започнете правастатин, говорете с Вашия лекар, ако използвате някое от следните лекарства:
- Антиациди като Tagamet (циметидин)
- Противогъбични средства като флуконазол
- Смоли, предлагащи жлъчка като холестирамин и колестипол
- Блокери на калциевите канали като Верелан (верапамил)
- ХИВ лекарства като Kaletra (ритонавир + лопинавир) или Prezista (дарунавир)
В някои случаи взаимодействието може да бъде избегнато чрез разделяне на дозите от четири до шест часа. В други може да се наложи заместване на лекарството.
За да се избегне увреждане на черния дроб или бъбреците, чернодробните и бъбречните ензими трябва да се наблюдават рутинно, независимо от състоянието Ви на предварително лечение. Глюкозата в кръвта и Hb A1C също трябва да се проследяват. Тестовете са относително евтини и обикновено не изискват предварително разрешаване на застраховка. Говорете предварително със здравния си застраховател, само за да сте сигурни.