Съдържание
- Механизъм на действие
- Метаболизъм
- Клинични приложения
- Неблагоприятни ефекти и лекарствени взаимодействия
Механизъм на действие
Верапамил е блокер на калциевите канали (антагонист), който намалява навлизането на калциеви йони през L-тип калциеви канали, разположени в сърдечните клетки и гладкомускулните клетки на периферната васкулатура.
Верапамил има многобройни физиологични ефекти:
- Вазодилатация както на коронарните (сърдечни), така и на периферните артерии и артериоли
- Намалена сърдечна контрактилитет
- Депресирана активност на синусовия възел
- Забавена проводимост на атриовентрикуларния възел
В допълнение към горните ефекти, верапамил също пречи на енергийния метаболизъм на сърдечните клетки, увеличавайки зависимостта на сърцето от въглехидрати, а не от свободни мастни киселини.Освен това, верапамил инхибира панкреатичното производство на инсулин. Тези две токсични промени стават особено изразени в случаи на шок, когато тялото се нуждае от въглехидрати.
Метаболизъм
Верапамил се абсорбира добре през стомашно-чревния тракт и се разпространява широко в тялото (свързан с 90% протеин) .При метаболизма при първо преминаване верапамилът се разгражда от черния дроб до активен метаболит. Полуживотът на Верапамил е около осем часа.
Клинични приложения
Поради въздействието си върху сърдечната и телесната васкулатура (кръвоносен съд), верапамил има множество приложения. Ето някои от употребите на верапамил:
- Ангина (стабилна, нестабилна и на Prinzmetal)
- Надкамерна тахикардия
- Феноменът на Рейно
- Профилактика на мигрена
- Профилактика на клъстерно главоболие
- Злокачествена или рефрактерна хипертония
Верапамил е антиаритмично лекарство от клас IV. Преди лекарите да използват верапамил за лечение на аритмии, често се използват пропранолол и дигоксин.
Неблагоприятни ефекти и лекарствени взаимодействия
Макар и рядко при внимателно наблюдение на кардиолог, токсичността на верапамил винаги е проблем.В допълнение към собствените си неблагоприятни ефекти, верапамил може да взаимодейства и с голямо разнообразие от други лекарства.
Най-честият неблагоприятен ефект на верапамил е запекът. При някои хора верапамилът може да причини замаяност, замаяност и хипотония. В случаи на предозиране, верапамил пречи на ритъма на сърцето и може да доведе до загуба на живот.
Ето някои от лекарствените взаимодействия, които поставя верапамил:
- Употребата на Verapamil с бета-блокери, нитрати и диуретици кръвно налягане може да доведе до опасно ниско кръвно налягане (хипотония).
- Верапамил може да увеличи ефекта на статините, които се използват за лечение на висок холестерол, а статините могат да причинят рабдомиолиза или разграждане на мускулите, които завиват бъбреците.
- Верапамил се метаболизира от ензимите цитохром Р450 и едновременната употреба на лекарства с рецепта като амиодарон (друг антиаритмик) пречи на Р450, което води до токсичност на верапамил. Освен това сокът от грейпфрут също влияе върху системата P450 и може да повиши концентрацията на верапамил в кръвта.
Моля, имайте предвид, че когато се използва според препоръките и по безопасен начин, верапамил може да бъде от голяма полза за тези, които се нуждаят от него. Информацията в тази статия не е предназначена да ви изплаши да използвате верапамил, когато бъдете посъветвани. Трябва обаче внимателно да се вслушате в съвета на вашия кардиолог, докато използвате това или друго лекарство.
Ако вие или любим човек приемате верапамил, наложително е да бъдете внимателно наблюдавани от вашия предписващ кардиолог. Запишете си срещи за редовни прегледи с вашия кардиолог и не забравяйте да информирате Вашия лекар за всякакви промени в режима на приемане на лекарства, включително всяка употреба на билкови лекарства. Освен това, ако чувствате някакви неблагоприятни ефекти, които могат да се отдадат на верапамил като припадък или временна загуба на съзнание, обадете се за спешна помощ.